[发明专利]结肠药物递送制剂

权利要求书

1.一种用于口服给药以将药物递送至受试者的结肠的延迟释放药物制剂，所述制剂包括：

含有药物和任选的隔离层的核心；以及

用于所述核心的外包衣，所述外包衣包括易于被结肠酶攻击的可酶降解的多糖；和具有约6以上的pH阈值的成膜用肠溶聚合物的混合物，所述多糖选自淀粉、直链淀粉、支链淀粉、壳聚糖、硫酸软骨素、环糊精、右旋糖酐、普鲁兰多糖、角叉菜胶、小核菌葡聚糖、壳多糖、凝胶多糖和果聚糖，

其中，所述可酶降解的多糖和所述肠溶聚合物以大于60:40的比例存在于所述外包衣中；并且

其中，所述外包衣与未包被的核心的表面直接接触，或者如果存在隔离层，所述外包衣与所述隔离层的表面直接接触。

2.根据权利要求1所述的延迟释放药物制剂，其中，所述可酶降解的多糖和所述肠溶聚合物以约65:35至约90:10，更优选约70:30至约80:20，最优选为约75:25的比例存在于所述外包衣中。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的延迟释放药物制剂，其中，基于所述肠溶聚合物的干重，所述肠溶聚合物以约4mg/cm²至约6mg/cm²，优选约5mg/cm²的量存在于所述外包衣中。

4.根据前述权利要求中任一项所述的延迟释放药物制剂，其中，所述核心包括隔离层。

5.根据前述权利要求中任一项所述的延迟释放药物制剂，其中，所述隔离层包括成膜用非离子聚合物。

6.根据权利要求5所述的延迟释放药物制剂，其中，所述非离子聚合物是基于非离子纤维素的聚合物。

7.一种用于制备根据权利要求1所述的用于口服给药以将药物递送至结肠的延迟释放药物制剂的方法，所述方法包括：

形成含有药物和任选的隔离层的核心；以及

用外包衣配混物直接包被所述核心，以形成外包衣包被的核心，所述外包衣配混物包括易于被结肠酶攻击的可酶降解的多糖；和具有约6以上的pH阈值的成膜用肠溶聚合物，所述多糖选自淀粉、直链淀粉、支链淀粉、壳聚糖、硫酸软骨素、环糊精、右旋糖酐、普鲁兰多糖、角叉菜胶、小核菌葡聚糖、壳多糖、凝胶多糖和果聚糖，

其中，所述可酶降解的多糖和所述肠溶聚合物以大于60:40的比例存在于外层中。

8.根据权利要求7所述的方法，包括首先用隔离层包衣配混物包被所述核心，以形成用于包被所述外包衣配混物的隔离的核心，所述隔离层包衣配混物包括在溶剂中的成膜用非离子聚合物。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述非离子聚合物是基于非离子纤维素的聚合物。

10.根据权利要求7至9中任一项所述的方法，其中，所述可酶降解的多糖和所述肠溶聚合物以约65:35至约90:10，更优选约70:30至约80:20，最优选约75:25的比例存在于所述外包衣配混物中。

11.根据权利要求7至10中任一项所述的方法，其中，用所述外包衣配混物包被所述核心，直到基于肠溶材料的干重，所述肠溶聚合物以约4mg/cm²至约6mg/cm²，优选约5mg/cm²的量包被到所述核心上。