[发明专利]具有雌激素受体α降解活性的化合物及其用途有效
| 申请号： | 201980077029.0 | 申请日： | 2019-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN113164409B | 公开（公告）日： | 2023-07-18 |
| 发明（设计）人： | 范捷;刘坷;H.张;W.何 | 申请（专利权）人： | 冰洲石生物科技公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07D471/10;A61K31/015;C07C217/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 雌激素 受体 降解 活性 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物、或药学上可接受的盐：
其中：
X1选自C(R3)2、NR4、O、S、环烷基、其中的每一个独立地取代有0、1、2或3个R5；
X2选自C(R3)2、NR4、O、S、环烷基、
A为：
其中的每一个取代有0、1、2或3个R5；
B为
L*是长度为1至16个碳原子的连接基，其中的一个或多个碳原子各自任选地且独立地被选自下面的基团替代：C(O)、O、NR4、S、C2-烯基、C2-炔基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，其中的每一个取代有0、1、2或3个R5；
R1和R2各自独立地选自H、C1-C6烷基、卤素、烷氧基、酰氧基、羟基和硫醇基，其中的每一个取代有0、1、2或3个R5；
每一个R3独立地选自H、C1-C6烷基、卤素和羟基；
每一个R4独立地选自H、C1-C6烷基和酰基，其中的每一个取代有0、1、2或3个R5；和
每一个R5独立地选自C1-C6烷基、卤素、氰基和羟基,
其中代表A与X2的连接点。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐其中A为
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自独立地选自H、C1-C3烷基、卤素、烷氧基、酰氧基、羟基和硫醇基，其中的每一个可以取代有0、1、2或3个R5。
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自独立地为H或OH。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X1选自
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X2选自
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中L*是连接基，其中的一个碳原子被杂环基替代并且一个碳原子被环烷基替代，其中的每一个独立地取代有0、1、2或3个R5。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中L*选自
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