[发明专利]水性儿科视黄醇制剂

权利要求书

1.用作治疗或预防维生素A缺乏或维生素A缺乏相关疾病的儿科药物的水性药物组合物，其中所述组合物包含：

-视黄醇或其药学上可接受的酯，

-一种或多种羟基硬脂酸聚乙二醇酯，以及

-一种或多种药学上可接受的赋形剂；

其中所述组合物具有在约5.5至约7.5的范围内的pH值；

其中视黄醇或其药学上可接受的酯以及一种或多种羟基硬脂酸聚乙二醇酯以平均粒径约为100nm或更小的胶束存在；且

其中所述组合物具有约100至约600mOsm/kg的渗透压。

2.根据权利要求1的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物是透明的水性药物组合物。

3.根据权利要求1或2的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物包含视黄醇酯与羧酸R-COOH酯化的药学上可接受的视黄醇酯，其中R为C_1-25烷基或C_2-25链烯基，其中所述烷基和所述链烯基各自任选被一个或多个羟基取代。

4.根据权利要求1至3中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物包含药学上可接受的视黄醇酯，所述视黄醇酯选自视黄醇醋酸酯、视黄醇丙酸酯和视黄醇棕榈酸酯。

5.根据权利要求1至4中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述一种或多种羟基硬脂酸聚乙二醇酯各自独立地为12-羟基硬脂酸与聚乙二醇的单酯，所述聚乙二醇具有约10到约20个乙二醇重复单元。

6.根据权利要求1至5中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述羟基硬脂酸的聚乙二醇酯为聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯。

7.根据权利要求1至6中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物包含选自α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚和α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚的任何一种的酯的一种或多种。

8.根据权利要求1至7中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物包含抗坏血酸或其药学上可接受的盐，任选地与选自柠檬酸或其药学上可接受的盐以及磷酸或其药学上可接受的盐的一种或多种组合。

9.根据权利要求1至8中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物为水性溶液。

10.根据权利要求1至9中任一项的供使用的水性药物组合物，其中待治疗的个体为人类婴儿。

11.根据权利要求1至10中任一项的供使用的水性药物组合物，其中待治疗的个体为新生人类婴儿，优选早产人类婴儿。

12.根据权利要求1至11中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述维生素A缺乏相关疾病为早产儿视网膜病变或支气管肺发育不良。

13.权利要求1至12中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物经肠胃外施用。

14.根据权利要求1至13中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物经静脉或肌肉注射施用。

15.根据权利要求1至14中任一项的供使用的水性药物组合物，其中所述组合物进行无菌过滤。