[发明专利]肾上腺素能β2受体激动剂R-对映体在治疗炎症性肠病及其肠外疾病的新应用

权利要求书

1.一种制备用于治疗炎症性肠病及肠外并发疾病的药物的方法，其特征在于该药物为光学纯的肾上腺素β2受体激动剂的R或R’R对映异构体及其药学上可接受的盐，以及上述异构体药物和消炎或免疫抑制药物、抗体、抗生素或S1P受体调节剂的组合药物制剂。

2.根据权利要求1所述的光学纯的肾上腺素β2受体激动剂是短效β2受体激动剂，其特征在于包括：沙丁胺醇、特布他林、比托特罗、非诺特罗、异丙肾上腺素、奥西那林或奥西那林吡丁醇、丙卡特罗和羟苄羟麻黄碱。

3.根据权利要求1所述的光学纯的肾上腺素β2受体激动剂是长效β2受体激动剂，其特征在于包含：班布特罗、福莫特罗、富马酸福莫特罗、沙美特罗、川丁特罗；还是超长效β2激动剂，其特征在于包括：阿贝特罗、卡莫特罗、茚达特罗、奥达特罗、维兰特罗、异克舒令、马布特罗和齐帕特罗。

4.根据权利要求1所述光学纯的R对映异构体，其特征在于对映异构体过量值大于80％。

5.根据权利要求1所述光学纯度，其特征在于对映异构体过量值大于98.5％或者最好大于99％。

6.根据权利要求1所述炎症性肠病是克罗恩病和溃疡性结肠炎。

7.权利要求6所述克罗恩病所包括肛周的病症：肛周的红斑、脓肿、溃疡和肛周的裂纹或痿管。

8.权利要求7所述肛周的症状包括痔疮发炎症状。

9.权利要求6所述克罗恩病包括纤维化和肠腔狭窄。

10.根据权利要求1所述肠外疾病，为关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎。

11.根据权利要求1所述肠外疾病，为鼻炎和葡萄膜炎。

12.根据权利要求1所述肠外疾病，为口腔克罗恩病、淀粉样变病、巩膜外层炎、巩膜软化症、角膜溃疡、原发性硬化性胆管炎、狼疮和肺部炎性疾病。

13.根据权利要求1所述肠外疾病，为炎症性皮肤病，包括非典型皮炎、牛皮癣、酒渣鼻、痱子、痤疮、脓皮病坏疽、Sweet综合征、肠相关皮-关节炎综合征(BADAS)、增值型脓性皮炎-化脓性口炎(PPV)、超敏性血管炎。

14.根据权利要求1所述肠外疾病，为自身免疫性皮肤病，包括荨麻疹、白癜风和斑秃。

15.根据权利要求1所述治疗包括抑制Jak2和Stat2信号通路。

16.根据权利要求1所述消炎药物，其特征在于包括柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、巴柳氮奥沙拉秦的5-氨基水杨酸盐和包括强的松、布地奈德、氟替卡松、氟尼缩松、环索奈德、莫米松、倍氯米松、地塞米松的皮质类固醇。

17.根据权利要求1所述消炎药物中的5-氨基水杨酸盐，其特征在于包括柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、巴柳氮和奥沙拉唑。

18.根据权利要求1所述抗生素，为氨基糖苷类抗生素、安沙霉素、碳头孢烯、碳青霉烯、头孢菌素、糖肽、林可胺、脂肽、大环内酯、单菌霉素、硝基呋喃、恶唑酮、青霉素、多肽、啊喹诺酮、磺胺类药、四环素、氯霉素、膦酸抗生素和分枝杆菌抗生素。

19.根据权利要求1所述抗体，为英夫利昔单抗、阿达木单抗、戈利木单抗、维多珠单抗、赛妥珠单抗、那他珠单抗、优特克单抗和Bm-ca。