[发明专利]刺激细胞外基质合成的葡糖胺的氨基酸衍生物和包含其的药物组合物

权利要求书

1.具有下式1一般结构的葡糖胺的氨基酸衍生物：

(式1)

或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或立体异构体，其中所述基团R代表氨基酸、氨基酸的N-酰基衍生物或肽的N-酰基衍生物，并且其中所述葡糖胺的胺基通过脲键结合到所述氨基酸的羧基侧链。

2.根据权利要求1所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其优选由具有以下结构式2的葡糖胺的N-乙酰基-苯丙氨酸衍生物组成:

(式2)

或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或立体异构体。

3.根据权利要求1和2所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于它以适于胃肠外施用途径的药物组合物的形式存在。

4.根据权利要求3所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于所述胃肠外施用途径包括关节内途径和经皮途径。

5.根据权利要求3所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于它以0.5重量％至4.5重量％、更优选1重量％至3重量％的浓度与适合所述施用途径的载体一起包含在所述药物组合物中。

6.根据权利要求3所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于所述药物组合物由由所述葡糖胺的氨基酸衍生物和葡糖胺和/或透明质酸组成的活性成分组合以及适用于所述施用途径的载体组成；其中所述葡糖胺的氨基酸衍生物的浓度为0.5重量％至4.5重量％，更优选1重量％至3重量％，而葡糖胺和/或透明质酸各自的浓度为0.1重量％至0.4重量％，更优选等于0.25重量％。

7.根据权利要求1和2所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于它以适于局部施用途径的药物组合物的形式存在。

8.根据权利要求7所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于，其以所述基础乳膏中的0.1重量％至2重量％、更优选等于1重量％的浓度包括在所述药物组合物中。

9.根据前述权利要求中任一项所述的葡糖胺的氨基酸衍生物，其特征在于其用于治疗结缔组织的再生。

10.根据前述权利要求中任一项所述的葡糖胺的氨基酸衍生物在治疗人类骨关节炎性质的关节软骨退化过程之后、由于关节软骨的过度应力导致的退化过程之后、以及在治疗皮肤老化和预防皮肤癌中的结缔组织再生的用途。