[发明专利]作为JAK抑制剂的2-氮杂双环已烷化合物

权利要求书

1.一种下式的化合物，

或其药学上可接受的盐。

2.一种下式的化合物，

3.一种药物组合物，包括根据权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述组合物适合施用于眼部。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述组合物适于玻璃体内注射。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述组合物是悬浮液。

7.一种制备式1的化合物或其药学上可接受的盐的工艺，

所述工艺包括：

(a)使式6的化合物：

与式7-PG的化合物反应：

其中R^A是羟基或离去基团，并且PG是氨基保护基团，以得到化合物1-PG：

(b)将化合物1-PG去保护；和

(c)任选地制备药学上可接受的盐

以提供式1的化合物或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的工艺，其中R^A是羟基。

9.根据权利要求8所述的工艺，其中6和7-PG之间的所述反应在HATU存在的情况下进行。

10.根据权利要求7所述的工艺，其中PG是Boc。

11.根据权利要求1或2所述的化合物，用于治疗哺乳动物的眼病。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中所述眼病选自由葡萄膜炎、糖尿病视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿、干眼症、年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉阻塞和特应性角膜结膜炎组成的群组。

13.根据权利要求12所述的化合物，其中所述眼病是糖尿病性黄斑水肿或葡萄膜炎。

14.一种根据权利要求1或2所述的化合物的用途，用于制造用于治疗哺乳动物眼病的医药。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述眼病选自由葡萄膜炎、糖尿病视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿、干眼症、年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉阻塞和特应性角膜结膜炎组成的群组。

16.根据权利要求15所述的用途，其中所述眼病是糖尿病性黄斑水肿或葡萄膜炎。

17.一种治疗哺乳动物眼病的方法，所述方法包括对所述哺乳动物的眼睛施用包括根据权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述眼病选自由葡萄膜炎、糖尿病视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿、干眼症、年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉阻塞和特应性角膜结膜炎组成的群组。

19.根据权利要求18所述的方法，其中所述眼病是糖尿病性黄斑水肿或葡萄膜炎。