[发明专利]H3R反向激动剂用于治疗与帕金森病(PD)相关的日间过度嗜睡的用途在审

专利信息
申请号: 201980064324.2 申请日: 2019-10-10
公开(公告)号: CN112789038A 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: D·约翰斯;J·索瓦戈 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61K31/496;A61K45/06;A61P25/16;A61P25/26
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: h3r 反向 激动剂 用于 治疗 帕金森病 pd 相关 日间 过度 嗜睡 用途
【权利要求书】:

1.1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐在制造用于促进帕金森病患者的觉醒的治疗的药物中的用途。

2.1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐在制造用于治疗与帕金森病相关的认知功能受损的药物中的用途;诸如学习受损、心理运动功能受损、注意力受损、持续注意力受损、工作记忆受损、情景记忆受损和执行功能受损,这些各自与帕金森病相关;特别是与帕金森病相关的注意力。

3.1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐在制造用于治疗与帕金森病相关的日间过度嗜睡的药物中的用途。

4.1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐在制造用于治疗与帕金森病多巴胺替代疗法相关的日间过度嗜睡的药物中的用途。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐的用途,其中1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐以进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂的药物组合物的形式施用。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐的用途,其中将1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐与一种或多种另外的药物活性成分组合施用,所述另外的药物活性成分诸如左旋多巴、左旋多巴和培高利特的组合、左旋多巴和卡麦角林的组合、左旋多巴和罗匹尼罗的组合、左旋多巴和卡比多巴的组合、左旋多巴和恩他卡朋的组合、左旋多巴和苄丝肼的组合、左旋多巴和普拉克索的组合、金刚烷胺、司立吉林、雷沙吉兰、恩他卡朋、雷美替胺、褪黑素、唑吡坦、右佐匹克隆、佐匹克隆、溴替唑仑、曲唑酮、多塞平、达非那新、索利那新、托特罗定、普瑞巴林、加巴喷丁、加巴喷丁酯、帕罗西汀、多奈哌齐、卡巴拉汀、地昔帕明、卡马西平、氯硝西泮、劳拉西泮、三唑仑、替马西泮、氟西泮、卡麦角林、罗替戈汀、苏沃雷生、培高利特、普拉克索、卡麦角林、罗匹尼罗、卡比多巴、苄丝肼、氯氮平、奎硫平、哌马色林、度洛西汀、米氮平、去甲替林、文拉法辛、莫达非尼、阿莫达非尼、咖啡因、哌甲酯、右旋安非他明、阿普唑仑、索拉莫非和羟丁酸钠;或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6所述的1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐的用途,其中所述另外的药物活性成分是促觉醒剂,诸如莫达非尼、阿莫达非尼、咖啡因、哌甲酯、右旋安非他明、索拉莫非和羟丁酸钠或其药学上可接受的盐;特别是索拉莫非、莫达非尼或阿莫达非尼或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求6所述的1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐的用途,其中1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐,其中所述另外的药物活性成分选自由以下组成的组:左旋多巴;左旋多巴和培高利特的组合;左旋多巴和卡麦角林的组合;左旋多巴和罗匹尼罗的组合;左旋多巴和卡比多巴的组合;左旋多巴和恩他卡朋的组合;左旋多巴和苄丝肼的组合;左旋多巴和普拉克索的组合;或其药学上可接受的盐。

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