[发明专利]O-糖蛋白-2-乙酰氨基-2-脱氧-3-D-吡喃葡萄糖苷酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980060829.1 申请日: 2019-09-18
公开(公告)号: CN113166137A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: N.杰农;K.M.古基安;J.韦塞尔斯;L.张;R.吉亚纳塔西奥;E.Y.S.林;Z.辛 申请(专利权)人: 比奥根MA公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07D417/06;A61P3/10;A61P25/28;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/497;A61K31/501
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐;邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 糖蛋白 乙酰 氨基 脱氧 葡萄 糖苷酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种由以下结构式表示的化合物:

或所述化合物的药学上可接受的盐,其中:

Ar为任选地经取代的单环芳基或任选地经取代的单环杂芳基;

Y1和Y2各自为CRc或N,其中Y1或Y2中的至少一者为N;

Z为CR2R2、C(=O)、(CR2R2)2或CH2C(=O);

Rc为-H、卤基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基;

n为0或1至8的整数;

当n不为0时,R1在每次出现时独立地为卤基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;

R2在每次出现时独立地为-H、卤基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基或C3-C10卤环烷基;

或替代地,两个R2与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10环烷基;

R3为-H或C1-C4烷基;并且

R4为-H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C3-C6环烷基;

或替代地,R3和R4与它们的间插原子一起形成任选地经取代的5元至7元杂环基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由以下结构式表示:

或所述化合物的药学上可接受的盐;其中R1为卤基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;Rc为卤基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基;并且n为1至7的整数。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由以下结构式表示:

或所述化合物的药学上可接受的盐;其中R1为卤基或C1-C4烷基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中所述化合物由以下结构式表示:

或所述化合物的药学上可接受的盐;其中R2在每次出现时独立地为-H或C1-C4烷基。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中所述化合物由以下结构式表示:

或所述化合物的药学上可接受的盐;其中R2在每次出现时独立地为-H或C1-C4烷基,Rc为卤基或C1-C4烷基;并且n为1至7的整数。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中所述化合物由以下结构式之一表示:

或所述化合物的药学上可接受的盐。

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