[发明专利]凝血酶抑制剂、制剂及其用途

权利要求书

1.一种根据结构I的化合物：

或其药学上可接受的盐、溶剂合物或共晶体，

其中R¹选自由氢和新戊酰基组成的组。

2.一种根据通式结构II的根据权利要求1所述的化合物的前药：

或其药学上可接受的盐、溶剂合物或共晶体；

其中R¹选自由氢和新戊酰基组成的组；并且

其中R²选自由取代或未取代的烷基和取代或未取代的杂烷基组成的组。

3.如权利要求2所述的前药，其中R²选自以下组：

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是新戊酰基，如在化合物1中：

5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述化合物呈结晶形式。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中所述结晶形式具有包括选自由9.9°、12.3°、12.6°、14.7°、15.0°、16.7°、17.0°、17.7°、18.4°、18.7°、19.7°、20.3°、22.1°、22.5°、23.2°和24.7°组成的组的至少五个2θ值的x射线粉末衍射图谱，其中所述至少五个2θ值中的每一个均在±0.3°的误差范围内。

7.根据权利要求5所述的化合物，其中所述结晶形式具有包括选自由4.9°、9.7°、14.4°、16.0°、16.5°、17.0°、18.2°、18.5°、19.2°、19.7°、20.2°、22.8°、23.3°、24.0°、24.5°和24.8°组成的组的至少五个2θ值的x射线粉末衍射图谱，其中所述至少五个2θ值中的每一个均在±0.3°的误差范围内。

8.根据权利要求5所述的化合物，其中所述结晶形式具有包括选自由8.6°、9.5°、11.8°、12.4°、12.9°、14.2°、15.2°、15.5°、16.5°、17.2°、18.8°、19.1°、20.1°、20.9°和22.9°组成的组的至少五个2θ值的x射线粉末衍射图谱，其中所述至少五个2θ值中的每一个均在±0.3°的误差范围内。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是氢，如在化合物2中：

10.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物呈药学上可接受的盐的形式。

11.根据权利要求10所述的化合物，其中所述药学上可接受的盐具有选自由以下组成的组的抗衡离子：钠、钾、钙、L-精氨酸、L-赖氨酸、葡甲胺和三(羟甲基)氨基甲烷。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中所述抗衡离子是三(羟甲基)氨基甲烷。

13.根据权利要求12所述的化合物，其中R¹是新戊酰基。

14.根据权利要求13所述的化合物，其中所述化合物呈结晶形式，所述结晶形式具有包括选自由6.8°、10.0°、13.0°、15.1°、16.0°、16.5°、18.0°、18.4°、19.8°、20.5°、20.8°、21.2°、21.5°、22.8°、23.3°、25.9°组成的组的至少五个2θ值的x射线粉末衍射图谱，其中所述至少五个2θ值中的每一个均在±0.3°的误差范围内。