[发明专利]膦过渡金属配位化合物、其制造方法和抗癌剂

说明书

本发明的膦过渡金属配位化合物以式(1)表示。优选R¹和R⁶为相同的基团，R²和R⁷为相同的基团，R³和R⁸为相同的基团，R⁴和R⁹为相同的基团，R⁵和R¹⁰为相同的基团，n和y为相同的数。上述膦过渡金属配位化合物适合通过使下述式(2)所示的膦衍生物和式(3)所示的膦衍生物与金、铜或银的过渡金属盐进行反应而得到。(各式中，符号的含义参照说明书。)

技术领域

本发明涉及新型的膦过渡金属配位化合物、其制造方法和抗癌剂。

背景技术

目前，作为对于癌细胞具有高抗癌活性的物质，已知有顺铂，目前其成为了主要的抗癌剂。

另外，已知以1,2－双(二苯基膦基)乙烷为代表的各种膦过渡金属配位化合物是具有与顺铂相匹敌的抗癌活性的化合物(例如，参照专利文献1和2等)。

另外，本申请人之前提出了含有以下的式(a)所示的膦过渡金属配位化合物的抗癌剂(参照专利文献3)。式中，R₁、R₂、R₃、R ₄为烷基等。另外，M为金、铜或银，X^－为阴离子。该抗癌剂与现有所使用的抗癌剂即顺铂等铂制剂和紫杉醇(TAXOL)(注册商标)相比，具有高抗癌活性。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：WO96/17856A1

专利文献2：日本特开昭61－10594号公报

专利文献3：美国US2010/048894A1

发明内容

上述专利文献3的膦过渡金属配位化合物对于水的溶解性低。因此，将药剂溶液给药于生物体时，有可能在体内析出膦过渡金属配位化合物、进一步有损抗癌效果，所以存在向生物体的给药方式也受限的问题。

鉴于上述的情况，本发明的课题在于，提供一种对于水系溶剂的溶解性优异的新型的膦过渡金属配位化合物、其在工业上有利的制造方法和抗癌活性优异的抗癌剂。

本发明提供一种下述通式(1)所示的膦过渡金属配位化合物。

(式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹分别独立地表示可以被取代的直链状或支链状的碳原子数1～10的烷基、可以被取代的环烷基或可以被取代的金刚烷基。R⁵和R¹⁰分别独立地表示一价的取代基。n和y分别独立地表示0～4的整数。M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子。X^－表示阴离子。)

另外，本发明还提供一种膦过渡金属配位化合物的制造方法，其使下述通式(2)所示的膦衍生物和下述通式(3)所示的膦衍生物与金、铜或银的过渡金属盐进行反应，得到下述通式(1)所示的膦过渡金属配位化合物。

(式中，R¹、R²、R³和R⁴分别独立地表示可以被取代的直链状或支链状的碳原子数1～10的烷基、可以被取代的环烷基或可以被取代的金刚烷基。R⁵表示一价的取代基。n表示0～4的整数。)