[发明专利]一种作用于CRBN蛋白的三并环类化合物有效
申请号: | 201980052516.1 | 申请日: | 2019-09-09 |
公开(公告)号: | CN112533916B | 公开(公告)日: | 2022-05-20 |
发明(设计)人: | 雷茂义;罗云富;徐雨;张国利;于志娟;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/00 | 分类号: | C07D413/00;C07D413/04;C07D413/14;C07D498/00;C07D498/02;A61K31/42;A61P35/00 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 crbn 蛋白 化合物 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
n选自0、1、2和3;
每一个R1分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C2-6烯基、-S(=O)2NH2、-NHS(=O)2-C1-6烷基、-N[S(=O)2-C1-6烷基]2、-N[C(=O)-C1-6烷基]2、-NHC(=O)-C1-6烷基和-C(=O)NH2,所述OH、NH2、C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C2-6烯基、-S(=O)2NH2、-NHS(=O)2-C1-6烷基、-N[S(=O)2-C1-6烷基]2、-N[C(=O)-C1-6烷基]2、-NHC(=O)-C1-6烷基和-C(=O)NH2任选被1、2或3个Ra取代;
环A选自5~6元杂芳基、苯基、C4-6环烷基、4~7元杂环烷基和4~7元杂环烯基;
环B选自5~6元杂芳基和苯基;
每一个Ra分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氨基、-C(=O)NH-C1-10烷基、-NHC(=O)-C1-10烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基氨基、4~10元杂环烷基、4~10元杂环烷基氨基和被一个羰基取代的4~10元杂环烷基,所述OH、NH2、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氨基、-C(=O)NH-C1-10烷基、-NHC(=O)-C1-10烷基、-COOC1-10烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基氨基、4~10元杂环烷基和4~10元杂环烷基氨基任选被1、2或3个R取代;
每一个R分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氨基、C3-5环烷基、-C(=O)-C1-3烷基、-C(=O)O-C1-6烷基、-S(=O)2-C1-3烷基、
所述5~6元杂芳基、4~7元杂环烷基、4~10元杂环烷基、4~10元杂环烷基氨基、4~7元杂环烯基以及被一个羰基取代的4~10元杂环烷基分别包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-O-、-S-和N的杂原子或杂原子团。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,环A选自5~6元杂芳基、苯基和4~7元杂环烯基。
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