[发明专利]经卤化的生物素修饰二聚体及其应用在审

专利信息
申请号: 201980036562.2 申请日: 2019-05-30
公开(公告)号: CN112243441A 公开(公告)日: 2021-01-19
发明(设计)人: 金井求;清水洋平;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信 申请(专利权)人: 国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K47/54;A61K47/66;A61K49/04;A61K51/00;A61K51/04;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张桂霞;杨戬
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 卤化 生物素 修饰 二聚体 及其 应用
【权利要求书】:

1.下述式(1)所示的化合物或其盐:

[化学式1]

式中,

X1a、X1b、X2a和X2b分别独立地表示O或NH,

Y1和Y2分别独立地表示C或S,

Z1和Z2分别独立地表示O、S或NH,

V1和V2分别独立地表示S或S+-O-,n1和n2分别独立地表示0或1的整数,

L1、L2和L3分别独立地表示二价连接基,

L4表示三价连接基,

Hal表示卤族元素,

p表示1~5的整数。

2.权利要求1所述的化合物,其中,式(1)所示的化合物为下述式(1a)或下述式(1b)所示的化合物:

[化学式2]

式中的各符号的含义与权利要求1同义。

3.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其如n1和n2为0的下述式(2)或下述式(3)所示:

[化学式3]

式中的各符号的含义与权利要求1同义。

4.权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐,其中,

X1a、X1b、X2a和X2b表示NH,Y1和Y2表示C,

Z1和Z2表示NH,V1和V2表示S。

5.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐,其中,L1、L2和L3分别独立地是由选自-CONH-、-NHCO-、-COO-、-OCO-、-CO-、-O-和碳原子数为1~10的亚烷基的基团的组合构成的二价连接基。

6.权利要求1~5中任一项所述的化合物或其盐,其中,

L1表示-(CH2)m1-L11-(CH2)m2-L12-※,

L2表示※-L13-(CH2)m3-L14-(CH2)m4-,

L3表示L15-L21-L16-,

这里,L11、L12、L13、L14、L15和L16分别独立地表示-CONH-、-NHCO-、-COO-、-OCO-、-CO-或-O-,

m1、m2、m3和m4分别独立地表示1~10的整数,

※表示与苯环的结合位置,

L21表示-CH2-(OCH2)m5-,m5表示1~10的整数。

7.权利要求1~6中任一项所述的化合物或其盐,其中,Hal为I、125I或211At。

8.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其盐,其中,p为1。

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