[发明专利]过氧化物酶体增殖物活化受体α的激动剂和使用方法在审
申请号: | 201980028905.0 | 申请日: | 2019-03-15 |
公开(公告)号: | CN112351975A | 公开(公告)日: | 2021-02-09 |
发明(设计)人: | A·迪费尔特;J-X·马;X·窦;D·纳特;Y-H·申 | 申请(专利权)人: | 俄克拉何马大学董事会 |
主分类号: | C07D277/22 | 分类号: | C07D277/22 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 张世俊 |
地址: | 美国俄克*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 过氧化物 增殖 活化 受体 激动剂 使用方法 | ||
1.一种化合物,其包括化学结构II:
其中:
k为0个、1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个碳原子;
m为1个、2个、3个、4个、5个或0个碳原子;
n为1个、2个、3个、4个、5个或0个碳原子;
R2选自以下基团:氢(H)、CH3、O-对-烷氧基苄基、氯(Cl)、氟(F)、溴(Br)、碘(I)、硝基(NO2)、CH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷基链、OCH3、OCH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷氧基链、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、卤代环烷基、O-对-烷基苄基和O-对-卤代苄基,其中包括R2的苯环包括所述R2取代基中的以所述R2取代基的任何组合的形式取代的并且以任何模式布置在所述环中的一个、两个、三个或四个R2取代基,所述任何模式包含邻位取代的、间位取代的、单取代的、二取代的、三取代的和四取代的;
R3选自以下基团:OCH3、F、Cl、Br、I、NO2、H、CH3、CH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷基链、OCH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷氧基链、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、卤代环烷基、O-对-烷基苄基、O-对-烷基氧基苄基和O-对-卤代苄基,其中包括R3的苯环包括所述R3取代基中的以所述R3取代基的任何组合的形式取代的并且以任何模式布置在所述环中的一个、两个、三个、四个或五个R3取代基,所述任何模式包含邻位取代的、间位取代的、对位取代的、单取代的、二取代的、三取代的、四取代的和五取代的;
R4选自以下基团:H、烷基和酰基;
R5选自以下基团:H、Cl、F、Br、I、NO2、CH3、CH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷基链、OCH3、OCH2CH3、具有3-10个碳原子的支链或非支链烷氧基链、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、卤代环烷基、O-对-烷基苄基、O-对-烷基氧基苄基和O-对-卤代苄基,其中包括R5的苯环包括所述R5取代基中的以所述R5取代基的任何组合的形式取代的并且以任何模式布置在所述环中的一个、两个、三个或四个R5取代基,所述任何模式包含邻位取代的、间位取代的、对位取代的、单取代的、二取代的、三取代的和四取代的;
R1选自由以下组成的基团:COOH、羧酸、羧酸等排体、异羟肟酸、异羟肟酸酯、膦酸、次膦酸、磺酸、亚磺酸、磺酰胺、酰基磺酰胺、磺酰脲、酰基脲、四唑、噻唑烷二酮、恶唑烷二酮、恶二唑-5(4H)-酮、噻二唑-5(4H)-酮、氧杂噻二唑-2-氧化物、恶二唑-5(4H)-硫酮、异恶唑、特特拉姆酸、环戊烷1,3-二酮、环戊烷1,2-二酮、方形酸、取代的苯酚、杂芳烃、脒、羟基酰胺、烷基羟基脒以及
以及其盐,
R8和R9独立地选自由以下组成的基团:H、F、Cl、Br、I、烷基、烷氧基以及环烷基,包括R8与R9连接;
R10和R11独立地选自由以下组成的基团:H、烷基和环烷基,其中R10与R11连接;并且
X为O、NH、S或CH2;并且
其中所述化合物具有PPARα激动活性,并且前提是当R1=COOH时,R2-R5中的至少一个不是H;并且当R1=COOH并且R3=CH3时,R2、R4和R5中的至少一个不是H。
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