[发明专利]α聚谷氨酸化氨甲蝶呤及其用途

权利要求书

1.一种组合物，所述组合物包含α聚谷氨酸化氨甲蝶呤，其中至少一个谷氨酰基具有α羧基键联。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤包含1-10个具有α羧基键联的谷氨酰基。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤含有4个、5个、2-10个、4-6个或超过5个谷氨酰基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述组合物包含α四谷氨酸化氨甲蝶呤。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述组合物包含α五谷氨酸化氨甲蝶呤。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述组合物包含α六谷氨酸化氨甲蝶呤。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中

(a)两个或更多个谷氨酰基具有α羧基键联，

(b)除氨甲蝶呤的谷氨酰基外的每个谷氨酰基均具有α羧基键联；或

(c)两个或更多个谷氨酰基具有γ羧基键联，

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中至少一个谷氨酰基具有α羧基键联和γ羧基键联两者。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中

(a)所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的至少2个谷氨酰基呈L形式，

(b)所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的每个谷氨酰基均呈L形式，

(c)所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的至少1个谷氨酰基呈D形式，

(d)除氨甲蝶呤的谷氨酰基外，所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的每个谷氨酰基均呈D形式，或

(e)所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的至少2个谷氨酰基呈L形式，并且至少1个谷氨酰基呈D形式。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述聚谷氨酸盐是线性的。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述聚谷氨酸盐是支化的。

12.一种脂质体组合物，所述脂质体组合物包含根据权利要求1至11中任一项所述的α聚谷氨酸化氨甲蝶呤(Lp-αPMTX)。

13.根据权利要求12所述的LαPP组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤包含具有α羧基键联的呈L形式的谷氨酰基。

14.根据权利要求12或13所述的Lp-αPMTX组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的每个谷氨酰基均呈L形式。

15.如权利要求12或13所述的Lp-αPMTX组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的至少一个谷氨酰基呈D形式。

16.根据权利要求12-15中任一项所述的Lp-αPMTX组合物，其中所述脂质体包含α聚谷氨酸化氨甲蝶呤，所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤含有4个、5个、2-10个、4-6个或超过5个谷氨酰基。

17.根据权利要求12-16中任一项所述的Lp-αPMTX组合物，其中所述α聚谷氨酸化氨甲蝶呤的至少一个谷氨酰基具有γ羧基键联。

18.根据权利要求12-17中任一项所述的组合物，其中至少一个谷氨酰基具有α羧基键联和γ羧基键联两者。

19.根据权利要求12-18中任一项所述的组合物，所述组合物含有2个、3个、4个、5个、2-10个、4-6个或超过5个具有α羧基键联和γ羧基键联两者的谷氨酰基。