[发明专利]作为CDK抑制剂的大环化合物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201980022306.8 | 申请日: | 2019-12-11 |
公开(公告)号: | CN111989332B | 公开(公告)日: | 2022-07-26 |
发明(设计)人: | 邓永奇;孙健 | 申请(专利权)人: | 凯复(苏州)生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61P35/00;A61K31/519 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 215000 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cdk 抑制剂 环化 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
A和B各自独立地选自CH和N原子;
U、V、W、X和Y各自独立地选自CH和N原子;
Q选自一个键、C1-4亚烷基和-C(=O)-,所述C1-4亚烷基任选被选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代;
-G-J-L-选自-NH-CH2-CH2-、-O-CH2-CH2-、-NH-C(=O)-CH2-和-C(=O)-NH-CH2-;
R1选自H原子、C1-4烷基、氰基、C2-4烯基和C2-4炔基,其中所述C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基各自独立地任选被选自卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代;
R2选自H原子和C1-4烷基,其中所述C1-4烷基任选被选自卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代;
或者,R1和R2与其相连接的原子一起形成C3-6环烷基或3-6元杂环基,所述C3-6环烷基和3-6元杂环基各自独立地任选被选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代;
R3和R6各自独立地选自H原子和C1-4烷基,其中所述烷基任选被选自C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代
R4和R5各自独立地选自H原子、C1-4烷基、卤素、羟基和C1-4烷氧基,其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基各自独立地任选被选自卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代;和
R7选自H原子和C1-4烷基,其中所述烷基任选被选自C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基和氰基中的一个或多个基团所取代。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中Q为一个键或亚甲基。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中V、X和Y各自独立地为CH。
4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中W为N原子。
5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中R1和R2各自独立地选自H原子和C1-4烷基,或者,R1和R2与其相连接的原子一起形成C3-6环烷基。
6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中R3和R6各自独立地为C1-4烷基。
7.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中R4和R5各自独立地为卤素。
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