[发明专利]衣壳组装调节剂给药方案在审
| 申请号： | 201980018792.6 | 申请日： | 2019-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN111867582A | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | O·伦茨;C·E·巴尔曼;J·斯诺伊斯;J·J·范登博舍;D·J·W·韦斯特拉特;J·Z·约加拉特纳姆;M·詹森斯;K·范戴克;F·范迪克 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40;A61K31/454;A61K45/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;黄希贵 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组装 调节剂 药方 | ||
1.一种药物组合物，该药物组合物包含具有式1的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
A是N或CH；
在每次出现时，R1独立地选自卤代、CF3、和CN；
R2是C1-C3烷基；
在每次出现时，R3独立地选自C1-C3烷基和卤代；
R4是独立地被卤代或CF3取代1或2次的C1-C4烷基；
n是0、1、2或3；并且
M是0、1、或2；
其中具有式1的化合物的量是50mg-500mg。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其进一步包含选自HPMC-AS和HPMC，更特别地选自HPMC-AS和HPMC E5的至少一种聚合物，并且其中所述至少一种聚合物是以50mg-1500mg的量。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中具有式1的化合物的量是75mg-300mg，更特别地是75-250mg，更特别地是100-250mg。
4.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中具有式1的化合物是化合物A：
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中具有式1的化合物是化合物B：
或其药学上可接受的盐。
6.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物用于在受试者中预防或治疗HBV感染的用途，或用于预防或治疗HBV诱导的疾病的用途，其中所述用途包括向所述受试者施用具有式1的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
A是N或CH；
在每次出现时，R1独立地选自卤代、CF3、和CN；
R2是C1-C3烷基；
在每次出现时，R3独立地选自C1-C3烷基和卤代；
R4是独立地被卤代或CF3取代1或2次的C1-C4烷基；
n是0、1、2或3；并且
M是0、1、或2；
其中以50mg-500mg的每日剂量施用所述具有式1的化合物。
7.用于如权利要求6所述的用途的药物组合物，其中该每日剂量是75mg-250mg。
8.用于如权利要求6或7所述的用途的药物组合物，其中该每日剂量是250mg。
9.用于如权利要求6-8中任一项所述的用途的药物组合物，其中该药物组合物的至少一种剂型包含选自HPMC和HPMC-AS，更特别地选自HPMC E5和HPMC-AS的至少一种聚合物。
10.用于如权利要求9所述的用途的药物组合物，其中该具有式1的化物的量和所述至少一种聚合物的量是以按重量计1∶3的比率存在于该剂型中。
11.用于如权利要求6-10中任一项所述的用途的药物组合物，其中以单剂型施用具有式1的化合物。
12.用于如权利要求6-11中任一项所述的用途的药物组合物，其中施用具有式1A的化合物以预防受试者中的HBV感染。
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