[发明专利]TRPC6的抑制剂在审
申请号: | 201980017013.0 | 申请日: | 2019-02-14 |
公开(公告)号: | CN111868055A | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | A·K·贝瑞;T·布伊索;D·格特施灵;N·海涅;M·R·内瑟顿 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61P9/00;A61P11/00;A61P25/00;C07D401/04;C07D403/04;C07D407/14;C07D417/14;A61K31/44;A61K31/501;A61K31/496 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | trpc6 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物
其中
Y为CH或N;
A为CH或N;
R1为H、C1-3烷基或OC1-3烷基;
R2为H、C1-3烷基或C3-6环烷基,其中所述R2基团的所述C1-3烷基或C3-6环烷基各自可任选地被OH、卤素或OC1-3烷基取代;
R3为H或C1-3烷基;
R2和R3与其所连接的碳原子一起可任选地连接形成3至6元碳环;
R4表示
C1-6烷基,其可任选地被1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤素、C3-6环烷基甲基和C3-6环烷基乙基,其中所述C3-6环烷基甲基和C3-6环烷基乙基的C3-6环烷基可任选地被1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤素和甲基、1,2,3-噻二唑基甲基、噻唑基甲基、异噁唑基甲基或下式的基团:
其中n为0或1;
R5选自H、卤素、CF3、OCF3、CN、C1-3烷基、OC1-3烷基、C3-6环烷基;其中所述R5基团的所述C1-3烷基和OC1-3烷基各自可任选地被1至3个基团取代,所述基团各自独立地选自卤素、氧代、NH2、NH(C1-3烷基)和N(C1-3烷基)2;
R6选自H、卤素、C1-3烷基和OC1-3烷基;
其中
R5和R6可连接形成5或6元碳环,其中所述5或6元碳环的1个或2个碳原子可任选地被1个或2个氧原子替代;
R7选自H、卤素、C1-3烷基和OC1-3烷基,其中所述R7基团的所述C1-3烷基可任选地被1至3个选自卤素的取代基取代;
R8选自H和卤素;
R9为H或C1-3烷基;其中
R2和R9可连接形成双环;
R10为H或C1-3烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为CH且A为N;或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为CH且A为CH;或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为N且A为CH;或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为N且A为N;或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4表示下式的基团:
或其药学上可接受的盐。
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