[发明专利]DNA-PK抑制剂在审
申请号: | 201980015116.3 | 申请日: | 2019-01-16 |
公开(公告)号: | CN111757876A | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | J·P·麦克斯威尔;K·L·杰克逊;唐青;M·A·莫里斯;S·M·罗恩金;徐金旺;K·M·寇特瑞尔;P·S·查理佛森 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D239/74;C07D239/86;C07D239/88;C07D239/94;C07D417/12;C07D491/048;A61P35/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | dna pk 抑制剂 | ||
1.由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
环A是选自以下的芳族环系
环B是选自以下的环系
其中环B任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自-F、-OH和C1-4烷基,所述C1-4烷基任选地被一个或多个选自-F、-Cl、-OH和-OC1-2烷基的取代基取代;
环C是C4-6环烷基、5-6元杂芳基或苯基,其中环C任选地被一个或多个取代基进一步取代,所述取代基选自卤素、C1-2烷基、-OH和-OC1-2烷基;
X是-NH-、-O-、-OC1-4烷基-、-S-或-CH2-;
R1和R2中的每一个独立地是氢、-C(O)NHR4、-C(O)OR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NHC(O)NHR4、-NHS(O)2R4、-NHR4、-C1-4烷基-NHR4、-OR4或R7,其中R1和R2不可同时是氢;
每个R3独立地是氢、-C1-4烷基、卤素、-OC1-2烷基、-C(O)OH、-C(O)OC1-2烷基、-CN、-C(O)NHC1-2烷基、-C(O)NH2、C3-4环烷基或-NRR’,其中所述R3烷基和环烷基中的每一个独立地任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自-F、-Cl、-OH和-OC1-2烷基;
每个R4独立地是氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-10环烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基,其中所述R4基团中的每一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自-Br、-Cl、-F、C1-4烷基、CN、NO2、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C0-4烷基-C3-5环烷基、C0-4烷基-O-C1-4烷基、C0-4烷基-O-C0-4烷基-C3-5环烷基、C(O)OC1-4烷基、C(O)OC0-4烷基-C3-5环烷基、C0-4烷基-C(O)NH2、C(O)NHC1-4烷基、C(O)N(C1-4烷基)2、C(O)NH(C0-4烷基-C3-5环烷基)、CH2OR5、C0-4烷基-C(O)R5、C0-4烷基-C(O)N(R5)2、C0-4烷基-C(O)OR5、C0-4烷基-NHC(O)R5、C0-4烷基-N(R5)2、5-6元杂环基、-O(C1-4烷基)OR5、-OR5和氧代,且其中所述任选的R4取代基中的每一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自-F、-Cl、C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-C(O)OC1-4烷基和-C(O)OC0-4烷基-C3-5环烷基;和
每个R5独立地是氢、C1-4烷基、苯基、5-6元杂芳基或4-7元杂环基,其中每个R5任选地且独立地被一个或多个选自-F、-Cl、C1-2烷基、-CH2OH、-CN、-OH、-OC1-2烷基、5-6元杂芳基和4-7元杂环基的取代基取代,或2个R5基团与插入氮原子一起任选地形成吗啉环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或哌嗪环;和
R6是氢或C1-4烷基,所述C1-4烷基任选地被一个或多个选自-F、-Cl、-CH2OH、-CN、-OH和-OC1-2烷基的取代基取代;
R7是6-10元芳基、5-10元杂芳基或4-7元杂环基,其中每个任选地且独立地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自-F、-Cl、C1-2烷基、-CH2OH、-CN和-OR;和
R和R’中的每一个独立地是氢或C1-4烷基,或者R和R’与它们所连接的氮原子一起任选地形成吗啉环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或哌嗪环。
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