[发明专利]基于脂质的眼用乳剂

权利要求书

1.一种眼用乳剂，所述乳剂包含：

形成水相的水；

形成油相的油；

具有从10至18的HLB值的亲水性表面活性剂；

具有从1至6的HLB值的疏水性表面活性剂；

带电荷的磷脂；

硼酸盐；

粘膜粘着剂半乳甘露聚糖聚合物；以及

防腐剂；

其中所述粘膜粘着剂半乳甘露聚糖聚合物以至少约0.1w/v％但不大于0.5w/v％的浓度存在于所述乳剂中；

其中所述防腐剂基本上不含苯扎氯铵；并且

其中所述眼用乳剂具有比对照乳剂高至少10％的针对脱水的水合保护，其中所述对照乳剂具有所述眼用乳剂的相同组成，除了含有0.05w/v％的所述眼用乳剂中使用的相同半乳甘露聚糖聚合物。

2.如权利要求1所述的乳剂，其中，所述油是选自矿物油、石蜡油和凡士林的烃。

3.如权利要求1所述的乳剂，其中，所述油占所述乳剂的至少0.1w/v％并且不大于3w/v％。

4.如权利要求3所述的乳剂，其中，所述亲水性表面活性剂以至少0.08w/v％并且不大于约0.8w/v％的量存在于所述乳剂中。

5.如权利要求4所述的乳剂，其中，所述亲水性表面活性剂是聚氧乙烯-40-硬脂酸脂。

6.如权利要求4所述的乳剂，其中，所述疏水性表面活性剂是至少约0.01w/v％并且不大于2.0w/v％。

7.如权利要求6所述的乳剂，其中，所述疏水性表面活性剂是脱水山梨糖醇三硬脂酸酯。

8.如权利要求1所述的乳剂，其中，所述粘膜粘着剂半乳甘露聚糖聚合物选自由瓜尔胶和羟丙基瓜尔胶组成的组。

9.如权利要求8所述的乳剂，其中，所述粘膜粘着剂半乳甘露聚糖聚合物以至少约0.12w/v％但不大于0.4w/v％的浓度存在于所述乳剂中。

10.如权利要求8所述的乳剂，其中，所述带电荷的磷脂是称为二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的阴离子磷脂。

11.如权利要求10所述的乳剂，其中，所述磷脂以从约0.13至0.3重量百分比的浓度存在于所述乳剂中。

12.如权利要求1所述的乳剂，进一步包含硼酸盐/多元醇缓冲体系。

13.如权利要求12所述的乳剂，其中，所述防腐剂是聚合季铵化合物。

14.如权利要求1所述的乳剂，其中：

i.所述油相呈所述水相内的液滴形式并且所述液滴具有不大于约700nm但至少10nm的D₉₀直径；并且

ii.在将所述乳剂滴注到个体的眼睛中时，所述硼酸盐和半乳甘露聚糖聚合物协作地起作用形成凝胶。

15.如权利要求14所述的乳剂，其中，所述油相呈所述水相内的液滴形式并且所述液滴具有不大于约500nm但至少30nm的D₉₀直径。

16.如权利要求15所述的乳剂，其中，所述油相呈所述水相内的液滴形式并且所述液滴具有不大于约300nm但至少50nm的D₉₀直径。