[发明专利]一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201911397621.7 申请日: 2019-12-30
公开(公告)号: CN111116422A 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 张保顺;何雨瞳 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07C275/32 分类号: C07C275/32;A61K31/17;A61P29/00
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 活性 丹皮 酚醚化脲类 化合物 及其 应用
【说明书】:

本发明涉及一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物及其应用,属于药物制备领域。本发明将醚化脲类化合物与丹皮酚结合形成一种新的丹皮酚醚化脲类化合物,具有良好的抗炎效果;同时能够作为主要成分制备得到片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂药物,同样具有良好的抗炎作用。

技术领域

本发明属于药物制备领域,具体涉及一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物及其应用。

背景技术

炎症是生物机体对感染或者是组织损伤所作出的自身免疫反应,其特征为局部组织中的细胞发生变性和坏死,随着炎症的加重,可诱发糖尿病,骨关节炎和类风湿性关节炎等相关疾病,严重影响人类的健康。丹皮酚具有较强的抗炎活性,如专利说明书CN107502628A丹皮酚抑菌效果显著,专利说明书CN102079703B、CN109260199A和CN106038521A阐述了丹皮酚在制备抗炎药物中的应用。

而脲类化合物具有抗炎,抗肿瘤,抗菌和杀虫等作用,如专利说明书CN109896995A阐述了脲类化合物及其用于治疗妇科炎症方面的用途。专利说明书CN110054584A说明了脲类化合物的抗癌作用。CN109535136A阐述了脲类化合物具有较好的杀虫和抗菌的作用。

因此设计在丹皮酚结构中引入脲类结构以显著提高化合物抗炎活性。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的之一在于提供一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物;目的之一在于提供一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物在制备抗炎药物中的应用。

为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:

1、一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物,所述丹皮酚醚化脲类化合物的结构式如下所示:

2、上述一种具有抗炎活性的丹皮酚醚化脲类化合物在制备抗炎药物中的应用。

优选的,所述药物的制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。

优选的,所述片剂的制备方法为:将所述丹皮酚醚化脲类化合物、微晶纤维素和球粒状乳糖混匀后干法制粒、过60目筛,加入硬脂酸镁混匀,压制成片剂即可得到含有所述丹皮酚醚化脲类化合物的片剂。

优选的,所述丹皮酚醚化脲类化合物、微晶纤维素、球粒状乳糖和硬脂酸镁的质量比为2:1:12:3。

优选的,所述胶囊剂的制备方法为:向所述丹皮酚醚化脲类化合物中加入乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、微晶硅胶和羧甲基纤维素钠,混合均匀后制成均匀的颗粒,填装于空心硬胶囊中,即可得到含有所述丹皮酚醚化脲类化合物的胶囊剂。

优选的,所述丹皮酚醚化脲类化合物、乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、微晶硅胶和羧甲基纤维素钠的质量比为10:40:10:1:1:8.5。

优选的,所述颗粒剂的制备方法为:向所述丹皮酚醚化脲类化合物中加入球粒状乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素,混合均匀干法制粒,干燥、整粒后分剂量包装,即可得到含有所述丹皮酚醚化脲类化合物的颗粒剂。

优选的,所述丹皮酚醚化脲类化合物、球粒状乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素的质量比为2:12:2:1。

优选的,所述注射剂的制备方法为:向所述丹皮酚醚化脲类化合物中加入氯化钠、吐温-80和注射用水,溶解后过滤、灌封,100℃灭菌30min,即可得到含有所述丹皮酚醚化脲类化合物的注射剂。

优选的,所述丹皮酚同系、氯化钠、吐温-80和注射用水的质量体积比为10:8.5:10:1000,g:g:ml:ml。

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