[发明专利]一种5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法

权利要求书

1.一种5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将5-溴吲哚啉-2,3-二酮溶于有机溶剂中，在氮气保护下，与三甲基硅乙炔、碱和催化剂作用，得到5-三甲基硅乙炔基吲哚啉-2,3-二酮；

(2)将5-三甲基硅乙炔基吲哚啉-2,3-二酮溶于有机溶剂中，与四丁基氟化铵反应，得到5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮。

2.根据权利要求1所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，反应温度为60～120℃，反应时间为1～8小时。

3.根据权利要求2所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中碱为三乙胺或N,N-二异丙基乙胺，催化剂为碘化亚铜和钯催化剂。

4.根据权利要求3所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中钯催化剂为[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物或四(三苯基膦)钯或双三苯基膦二氯化钯。

5.根据权利要求1～4任一所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中5-溴吲哚啉-2,3-二酮、三甲基硅乙炔、碘化亚铜、钯催化剂、碱的摩尔比为1：1.2：0.05～0.15：0.02～0.1：1.5～5。

6.根据权利要求5所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中碘化亚铜的摩尔量大于钯催化剂的摩尔量。

7.根据权利要求1所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(2)中有机溶剂为四氢呋喃，反应温度为5～40℃，反应时间为0.2～5小时。

8.根据权利要求1所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(2)中四丁基氟化铵为1mol/L的四氢呋喃溶液。

9.根据权利要求1、7、8任一所述的5-乙炔基吲哚啉-2,3-二酮的合成方法，其特征在于，步骤(2)中5-三甲基硅乙炔基吲哚啉-2,3-二酮、四丁基氟化铵的摩尔比为1：2。