[发明专利]一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201911341578.2 | 申请日： | 2019-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN111087421B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 东鸿鑫;郑礼康;肖士梅;柴雨柱;赵明礼;徐丹;朱春霞;王华萍;孙伯旺;周钰明;王明亮;卜小海 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 手性 药物 合成 磷酰胺 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种异丙基((S)-(全氟苯氧基(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸的制备方法，路线如下：
其特征在于将化合物I加入至碱水溶液中，温度控制在1-10℃搅拌，搅拌的转速为每分钟200-300转，过滤得到化合物II，
其中碱为碳酸氢钠，碳酸氢钠水溶液与化合物I的体积质量比为3-5:1，碱水溶液的pH值为8-10。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于碳酸氢钠水溶液与化合物I的体积质量比为4:1。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于搅拌在低温下进行，温度控制在2-4℃。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于搅拌的转速为每分钟250转。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于碱水溶液的pH值为8-9。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述化合物I是由以下路线制备得到：
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述化合物I的制备方法为：将L-丙氨酸异丙盐酸盐和二氯甲烷混合，加入二氯磷酸苯酯，滴加三乙胺，滴毕搅拌3h，滴加五氟苯酚和三乙胺的二氯甲烷溶液，待反应结束后，加入二氯甲烷和水，搅拌分液，收集有机相，减压浓缩，得固体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京正大天晴制药有限公司，未经南京正大天晴制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911341578.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
