[发明专利]山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用

说明书

本发明公开了山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用。本发明提供山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用,为治疗脓毒症药物的研发提供新的思路，山萘酚容易从三叉苦中分离、纯化得到，可带动药材资源充分开发和利用，进而带来有益效果。

技术领域

本发明涉及山萘酚的新用途，具体为山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用。

背景技术

临床上，革兰氏阴性(G^－)细菌严重感染通常会导致全身炎症反应综合征(Systemic Inflammatory Response Syndrome,SIRS)的发生，并最终发展为脓毒症(Sepsis)。脓毒症病死率高，严重威胁人类生命。大量广谱、高效抗生素的应用为临床治疗细菌感染性疾病提供了有力武器，但抗生素的广泛运用导致了耐药菌株的大量增加。并且，在杀灭细菌同时引起LPS的释放反而加重炎症反应。因此，寻找有效治疗脓毒症的药物、并研究其作用机制具有重要意义。

研究报道，山萘酚具有较强的抗炎、抗氧化的作用，但未见其单独使用治疗脓毒症的报道。

山萘酚，结构式如下：

别名：3,4,5,7-四羟基黄酮，分子式C₁₅H₁₀O₆，分子量为286.24，黄色粉末化合物，可溶于乙醇、甲醇、二甲基亚砜等。

该化合物可从芸香科蜜茱萸属植物三叉苦(Melicopepteleifolia(Champ.exBenth.)T.Hartley)中提取分离得到。

发明内容

本发明的目的在于，提供山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用,为治疗脓毒症药物的研发提供新的思路，山萘酚易得，可带动药材资源的充分开发和利用。

本发明的技术方案：山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用。

前述山萘酚在制备治疗脓毒症药物中的应用中，山萘酚别名：3,4,5,7-四羟基黄酮，分子式C₁₅H₁₀O₆，分子量为286.24，结构式为：

一种治疗脓毒症药物中，所述药物原料中包含山萘酚。

一种治疗脓毒症药物中，所述药物主要由山萘酚制备而成。

前述一种治疗脓毒症药物的制备方法中，取山萘酚与药物中可接受的辅料进行组合，按照常规方法进行加工，制成相应的药物。

前述一种治疗脓毒症药物的制备方法中，所述药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂或注射剂。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

1、本发明实验证明，体外山萘酚明显抑制内毒素(LPS)刺激的RAW264.7细胞上清中TNF-α、IL-6释放，体内山萘酚明显增加盲肠结扎穿孔(CLP)或LPS致脓毒症小鼠的生存率，显著降低LPS致脓毒症小鼠血清中TNF-α和IL-6表达水平。该化合物具有明显的治疗脓毒症活性，可以用于制备治疗脓毒症或者辅助治疗脓毒症的药物。

2、山萘酚可按常规方法从三叉苦中提取，得到的山萘酚与药物中可接受的辅料进行组合，按照常规方法进行加工，制成相应的药物，所述药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂和注射剂等。例如：山萘酚可进一步与环糊精、乳糖、聚乙二醇、淀粉、山梨醇、甘露醇等载体混合或包埋，制成含有效治疗量(含量>90％)的山萘酚药物组合物，组合物中加入润滑剂、湿润剂、悬浮剂、矫味剂、防腐剂等，可以制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂等多种剂型组合物；也可以采用山萘酚按照常规方法进行加工，制成注射剂，可用于制备治疗脓毒症或者辅助治疗脓毒症的药物。

实验证明：