[发明专利]治疗活性化合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201911272201.6 | 申请日： | 2014-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN111087353B | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | Z.D.孔塔替斯;J.泊泊威次-马勒;J.M.特维斯;R.扎勒;蔡振伟;周鼎 | 申请（专利权）人： | 法国施维雅药厂 |
| 主分类号： | C07D251/18 | 分类号： | C07D251/18;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D403/04;C07D413/04;C07D409/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/53;A61K31/506;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 法国叙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 活性 化合物 及其 使用方法 | ||
1.制备式(Ia)的化合物的方法，其中：
环A选自苯基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基以及噻唑基，其中环A任选地被最多两个取代基取代，这些取代基独立地选自卤基、-C1-C4烷基、-C1-C4卤代烷基、-C1-C4羟基烷基、-NH-S(O)2-(C1-C4烷基)、-S(O)2NH(C1-C4烷基)、-CN、-S(O)2-(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、-NH(C1-C4烷基)、-OH、-OCF3、-CN、-NH2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C4烷基)、-C(O)-N(C1-C4烷基)2以及任选地被OH取代的环丙基；
R1、R3、R4和R6各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-O-C1-C4烷基以及CN，其中R1、R3、R4和R6的每个所述烷基部分各自独立地任选地被-OH、-NH2、-CN、-O-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)2取代；
R2和R5各自独立地选自：-(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-C(O)-NH2、-(C1-C6烷基)-CO2H、-(C2-C6烯基或炔基)、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)-(C1-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)(R6)、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)-S(O)1-2-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)-S(O)1-2-(C0-C6烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-S(O)1-2-N(R6)(R6)、-(C1-C4亚烷基)-S(O)1-2-N(R6)-(C1-C6亚烷基)-Q、-C(O)N(R6)-(C1-C6亚烷基)-C(O)-(C0-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基)、-C(O)N(R6)-(C1-C6亚烷基)-C(O)-(C0-C6亚烷基)-O-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-O-C(O)-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-O-C(O)-(C0-C6烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-O-(C1-C6亚烷基)-Q、-(C0-C6亚烷基)-C(O)-(C0-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基)、-(C0-C6亚烷基)-C(O)-(C0-C6亚烷基)-O-(C1-C6亚烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-O-C(O)-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-O-C(O)-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C0-C6亚烷基)-C(O)N(R6)-(C1-C6烷基)、-(C0-C6亚烷基)-C(O)N(R6)-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)C(O)-(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)C(O)-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C0-C6亚烷基)-S(O)0-2-(C1-C6烷基)、-(C0-C6亚烷基)-S(O)0-2-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C1-C6亚烷基)-N(R6)-C(O)-N(R6)-(C1-C6烷基)、-(C0-C6亚烷基)-Q、-(C0-C6亚烷基)-C(O)-(C1-C6烷基)、-(C0-C6亚烷基)-C(O)-(C0-C6亚烷基)-Q，其中：
存在于R2和R5中的任何烷基或亚烷基部分任选地被一个或多个-OH、-O(C1-C4烷基)、-CO2H或卤基取代；
存在于R2和R5中的任何末端甲基部分任选地被-CH2OH、CF3、-CH2F、-CH2Cl、C(O)CH3、C(O)CF3、CN或CO2H置换；
Q选自芳基、杂芳基、碳环基以及杂环基，其中任一者是任选地被取代的；其中
R1和R2任选地一起形成碳环基或杂环基，其中任一者任选地被最多3个取代基取代，这些取代基独立地选自卤基例如氟、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN、＝O、-OH、芳基、杂芳基、-SO2C1-C4烷基、-CO2C1-C4烷基、-C(O)芳基以及-C(O)C1-C4烷基；或
R4和R5任选地一起形成碳环基或杂环基，其中任一者任选地被最多3个取代基取代，这些取代基独立地选自卤基例如氟、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN、＝O、-OH、芳基、杂芳基、-SO2C1-C4烷基、-CO2C1-C4烷基、-C(O)芳基以及-C(O)C1-C4烷基；
R7和R8为氢；
所述方法包括使之间进行反应。
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