[发明专利]一种吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种合成吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂，氩气保护，于110℃～130℃的条件下搅拌反应，反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2‑a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。

技术领域

本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法。

背景技术

杂环化合物是一类重要的有机化合物，广泛的存在于天然产物、药物活性分子及功能材料中，因此，杂环化合物高效、简便的制备方法一直是有机化学领域的研究热点和难点。随着金属有机化学的蓬勃发展，近年来，过渡金属催化导向基团辅助的研究策略为杂环化合物的制备提供了高效的合成方法。与其他方法相比，具有较高的步骤经济型和区域选择性。2017年，Glorius研究小组报道了锰催化亚胺的高效环化反应(Q.Lu,S.Greβies,S.Cembellín,F.J.R.Klauck,C.G.Daniliuc,F.Glorius,Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,12778-12782.)；最近，Song课题组报道了钯催化芳烃与炔烃的C-H活化/环化反应，使用N,O-双齿导向的策略，具有选择性专一、产率高的优点(X.-C.Li,G.Du,H.Zhang,J.-L.Niu,M.-P.Song,Org.Lett.2019,21,2863-2866.)。除此之外，许多导向基均被发展为无痕导向基，用以构建杂环化合物，如氨基喹啉、氨基酸、羧酸和酚等(K.Jing,X.-N.Wang,G.-W.Wang,J.Org.Chem.2019,84,161-72；G.Jiang,S.Fang,W.Hu,J.Li,C.Zhu,W.Wu,H.Jiang,Adv.Synth.Catal.2018,360,2297-2302；J.Liu,J.Zou,J.Yao,G.Chen,Adv.Synth.Catal.2018,360,659-663；J.Liu,Z.Xue,Z.Zeng,Y.-X.Chen,G.Chen,Adv.Synth.Catal.2016,358,3694-3699；J.Li,S.Zhang,M.R.Lonka,J.Zhang,H.Zou,Chem.Commun.2019,55,11203-11206；X.-S.Zhang,Y.-F.Zhang,Z.-W.Li,F.-X.Luo,Z.-J.Shi,Angew.Chem.Int.Ed.2015,27,5478-5482.)，但是利用一级胺为无痕导向基构建杂环化合物的报道却非常少，因此，发展过渡金属催化一级胺导向的环化反应具有重要的研究价值。