[发明专利]用于局部脂肪去除的包含透明质酸酶的可注射组合物

说明书

本发明提供了用于局部脂肪去除的可注射组合物，其包含300IU至600IU的透明质酸酶，和以总的所述组合物的重量计，0.08至0.4wt％的局部麻醉剂、0.01至0.02wt％的抗组胺剂、0.01至4.0wt％的脂肪分解刺激剂、0.01至0.08wt％的神经递质、0.01至4.0wt％的脂肪分解剂、0.05至0.3wt％的用于pH调节以及作为过敏和酸中毒治疗剂的试剂、以及0.1至2.0wt％的胶原蛋白产生刺激剂，其余为盐溶液。本发明促进局部脂肪组织的减少，减轻肥胖并帮助体重减轻和保持体形，同时通过均匀去除脂肪防止副作用或皮肤失衡。本发明能够实现皮肤提拉效果，通过刺激胶原蛋白产生保持皮肤弹性。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2019年4月17日提交的第10-2019-0044869号韩国专利申请的优先权，其全部公开内容通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及用于局部脂肪去除的可注射组合物。更具体地，本发明涉及包含透明质酸酶和一种或多种局部麻醉剂、抗组胺剂、神经递质、脂肪分解剂、脂肪分解刺激剂、pH调节剂和胶原蛋白产生刺激剂的可注射组合物。

本发明的组合物有助于燃烧体内多余的脂肪，实现有氧运动的效果，并且随后的代谢产物的排泄导致体重减轻和改善体形。本发明的组合物还提高了基础代谢率，从而增强运动和饮食的效果，并且刺激局部脂肪组织的减少，从而减轻肥胖并且帮助体重减轻和保持体形，同时通过均匀去除脂肪防止使用药物的副作用或皮肤失衡，并实现皮肤提拉效果，其中通过刺激胶原蛋白产生保持皮肤弹性。

背景技术

随着最近肥胖人口的增加，肥胖受到更多关注，肥胖诊所的数量在增加，并且由肥胖引起的各种社会问题正成为一个问题。

简单而言，肥胖被定义为身体脂肪的过度积累并引起成人疾病例如高血压、糖尿病和高脂血症，构成代谢综合征的主要部分。

特别地，即使女性不肥胖，她们仍往往希望更苗条和更平衡的身体线条。

为了去除肥胖症中堆积的局部脂肪例如腹部脂肪等，广泛使用了称为吸脂术的外科手术。

然而，这样的外科手术可能引起严重的副作用，例如手术部位的伤口、水肿、麻痹和烧灼感、感染的风险，皮肤或神经的其它伤害或重要器官的穿孔。

另外，吸脂术需要大量的恢复时间，并且由于外科手术如吸脂术视情况而需要局部麻醉或全身麻醉，因此总是存在与麻醉有关的严重风险。

由于上文解释的原因，最近已使用各种分解局部脂肪的脂肪分解刺激剂以改善由身体脂肪的积累引起的表观肥胖。

脂肪分解是指其中甘油三酸酯通过脂肪细胞中积累的激素敏感性脂肪酶(HSL)的作用水解成游离脂肪酸(FFA)和甘油的过程。

脂肪分解剂透明质酸酶是催化透明质酸的降解的酶的统称，最初被Duran-Reynals称为分散组分，但后来发现它对透明质酸(HA)具有很强的活性，其后来被称为透明质酸酶(HAase)。

已知透明质酸酶使透明质酸(HA)、软骨素和硫酸软骨素中存在的N-乙酰基-D-葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸之间的键水解。

透明质酸酶可在真皮中积聚并使引起缔合水的保留和有机流体扩散延迟的长链粘多糖解聚，通过微血管收缩去除代谢废物。

粘多糖的解聚使它们的长链裂成短链，导致缔合水和废物的损失以及静脉和淋巴循环的恢复，从而实现了局部水肿的消散。利用这种结缔组织溶解作用，透明质酸酶通过皮下注射以使腹部结缔组织松弛来用于局部脂肪去除的方法中，从而减轻组织中的水肿，且因此有助于血液和淋巴循环，从而促进腹部脂肪细胞降解和代谢。

在上述通过使用透明质酸酶进行脂肪分解来去除局部脂肪的方法中，广泛使用LLD(脂溶性淋巴引流)治疗(KR 10-2009-0111916A)。