[发明专利]异钩藤碱在制备戒毒药物中的用途

说明书

本发明涉及含有氮作为环杂原子的六元环的杂环系统的药物，具体涉及异钩藤碱作为唯一有效成分在制备防治阿片类物质成瘾或苯丙胺类物质依赖药物中的应用。本发明所述的药物由异钩藤碱和药学上可以接受的辅料组成，其中，异钩藤碱的含量为10～80％。本发明所述的药物是片剂或胶囊等口服制剂。

技术领域

本发明涉及含有机有效成分的医药配制品，具体涉及含有氮作为环杂原子的六元环的杂环系统的药物。

背景技术

当前，全球化的毒品问题已对人类的生存和发展构成了重大威胁。以阿片类为代表的传统麻醉药品和以苯丙胺类中枢兴奋剂(Amphetamine-type Stimulants，ATS)为代表的新型毒品是主要的滥用毒品。目前国内外常用的戒毒方法主要是药物治疗。对于阿片类物质成瘾的治疗主要有阿片类制剂的替代递减法，如美沙酮替代疗法。对于ATS滥用成瘾者的药物治疗多为对症处理，如使用三环类抗抑郁药、抗精神病药物、镇静安眠药等。由于以上化学合成药物大多具有明显的神经毒性作用，而且一些药物本身具有精神依赖潜力或可增强某些精神活性物质的依赖性，因此限制了这些药物在临床上的应用。与化学合成药物相比，资源广泛的天然植物药及有效成分具有低毒高效，使用安全的优点，为寻求新型抗毒品成瘾的药物治疗展现了一条极其广阔的途径。但到目前为止，尚无有效的天然药物或中药活性成分用于阿片类或苯丙胺类毒品依赖的治疗。

异钩藤碱(Isorhynchophylline)，别名为：(16E，20-α)-16，17-Didehydro-17-methoxy-2-oxo-corynoxan-16-carboxylic acid，属四环羟吲哚生物碱，其化学结构如下式1所示，分子式为C₂₂H₂₈N₂O₄，分子量是384.47，CAS登录号为6859-01-4。

异钩藤碱来源于茜草科植物钩藤。现代药理学研究表明(石京山，刘国雄，吴芹，张煒，黄燮南，异钩藤碱对清醒大鼠及麻醉犬的降压作用，四川生理科学杂志，1988，(04):58-59；黄燮南，吴芹，石京山，钩藤碱和异钩藤碱对大鼠肠系膜血管和尾动脉收缩反应的影响，遵义医学院学报，1994:7-10；谢笑龙，吴敏，吴芹，黄燮南，龚其海，石京山，异钩藤碱对血小板聚集和血栓形成的影响，中国药学杂志，2008，43(4):280-283)，异钩藤碱具有降压镇静、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗心律失常等作用与活性。