[发明专利]Ribociclib的半琥珀酸盐晶型CSI及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201911103869.8 申请日: 2019-11-14
公开(公告)号: CN112794854A 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: 陈敏华;李英杰;钱佳乐 申请(专利权)人: 苏州科睿思制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: ribociclib 琥珀酸 盐晶型 csi 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种Ribociclib的晶型CSI,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其X射线粉末衍射图在2θ值为4.4°±0.2°、9.4°±0.2°、13.0°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的晶型CSI,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其X射线粉末衍射图在2θ值为15.4°±0.2°、17.3°±0.2°、18.8°±0.2°中的1处或2处或3处具有特征峰。

3.根据权利要求1所述的晶型CSI,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其X射线粉末衍射图在2θ值为7.5°±0.2°、22.1°±0.2°、23.0°±0.2°、27.0°±0.2°中的1处或2处或3处或4处具有特征峰。

4.一种权利要求1所述的Ribociclib晶型CSI的制备方法,其特征在于:

将Ribociclib与琥珀酸溶于醇类/醚类的混合溶剂中,高温溶清,室温静置至析出固体,离心后干燥得到晶型CSI。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述醇类为是正丁醇,所述醚类为苯甲醚;所述混合溶剂比例为1:1。

6.一种药物组合物,所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1中所述的晶型CSI及药学上可接受的载体、稀释剂或辅料。

7.权利要求1中所述的晶型CSI在制备周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂药物中的用途。

8.权利要求1中所述的晶型CSI在制备治疗乳腺癌药物制剂中的用途。

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