[发明专利]当归中苯酞类化合物在防治农业病害中的用途

说明书

本发明属于天然药物化学领域，公开了一种藁本内酯、洋川芎内酯A、3‑正丁烯基苯酞和正丁基苯酞在防治由立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的用途，尤其是3‑正丁烯基苯酞对立枯丝核菌和小麦赤霉病菌表现出优异的抑制作用，可用于制备农用杀菌先导化合物来开发，具有较好的开发前景。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，公开了来源于当归的四种苯酞类化合物藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞、正丁基苯酞的新用途，具体涉及其在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌引起的病害中的用途。

背景技术

植物病害是影响农业生产的主要因素之一，根据联合国粮农组织估计，全世界的粮食和棉花生产因病害常年损失在10％以上。目前世界各国对植物病害的防治主要是使用化学药剂，然而，由于化学药剂的长期使用,引起残留、污染、有害生物产生抗药性、伤害非靶标生物甚至破坏生态平衡等一系列严重的问题，因此研究与开发能有效控制植物病原菌的高效、低毒、低残留的新型农药，已成为目前农药创制的首要目标。从植物中寻找抑菌、杀菌活性物质是目前研究开发绿色杀菌剂的重要途径之一。

藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞、正丁基苯酞均源于伞形科植物当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根的挥发油中主要苯酞类活性成分，其具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功能；用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、风湿痹痛、跌仆损伤、痈疽疮疡、肠燥便秘等症。针对其杀菌活性，研究表明：当归的挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌有较好的抑制作用。但有关当归中藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞这类苯酞结构在对于防治植物病原真菌方面的研究报道较少。基于此，本发明以藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞为研究对象，对其进行杀菌活性评价，发现这四种化合物对油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌和棉花枯萎病菌均有一定的抑制作用，特别是3-正丁烯基苯酞对立枯丝核病菌和小麦赤霉病菌的表现出较强的抑菌活性。同时，3-正丁烯基苯酞作为先导化合物创制新型杀菌剂，具备天然源农药的优点，故其作为先导化合物在防治重要农作物病害的杀菌剂方面有良好的开发前景

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中存在的缺陷，为农业生产提供天然源杀菌剂。本发明涉及当归中藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的用途。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：一种防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害的药物，其中含有治疗有效量如结构式I所示的藁本内酯(D1)、洋川芎内酯A(D2)、3-正丁烯基苯酞(D3)和正丁基苯酞(D4)化合物，

藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞作为新型农用杀菌剂，具有以下优势：

1)藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞是天然活性成分。其作为杀菌剂具有低毒、低残留、环境相容、不易产生抗性等特点，能够开发为用于生产绿色、无污染农产品的植物源农药，属于新型生物农药。

2)杀菌活性高。特别是3-正丁烯基苯酞对立枯丝核菌和小麦赤霉菌引起的病害，其EC₅₀能达到15.01和14.35μg/mL，可作为新的杀菌先导进行开发。

3)杀菌谱广。藁本内酯、洋川芎内酯A、3-正丁烯基苯酞和正丁基苯酞对油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌和稻瘟病菌等多种常见植物病害均有较好的抑制活性。

为了更好地理解本发明，以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。