[发明专利]一种伐地考昔及其合成方法在审
| 申请号： | 201911031811.7 | 申请日： | 2019-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN110563663A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 吴法浩;李钢;高仰哲;王志航 | 申请（专利权）人： | 南京红杉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;C07D295/03 |
| 代理公司： | 32333 南京中高专利代理有限公司 | 代理人： | 袁兴隆 |
| 地址： | 210046 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 伐地考昔 合成 初始原料 多次反应 反应条件 反应物 吡咯烷 丙酮 医药技术领域 反应时间短 产物纯度 含量配比 合理设置 最终产物 产率 收率 洗涤 过滤 蒸发 | ||
1.一种伐地考昔的合成方法，其特征在于，包括：
以丙酮和吡咯烷为初始原料相继进行的多次反应；以及
洗涤、干燥、过滤和蒸发，得到所述伐地考昔。
2.根据权利要求1所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，第一次反应的反应式为：
3.根据权利要求1所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，第一次反应包括：
将丙酮和吡咯烷依次溶于苯中；
加热回流；以及
再旋转蒸发除去苯，得到第一反应物。
4.根据权利要求1所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，第二次反应的反应式为：
5.根据权利要求3所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，第二次反应包括：
将磷酰氯溶于三乙胺，并在冰浴条件下缓慢加入氯仿形成混合液；
将混合液、1-硝基乙基苯和三乙胺依次加入第一反应物，并在冰浴条件下搅拌；以及
移去冰水浴，加入对甲苯磺酰胺，继续搅拌，得到第二反应物。
6.根据权利要求3所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，
所述丙酮、吡咯烷、1-硝基乙基苯、对甲苯磺酰胺的摩尔比值为1：1-1.1：1.2-1.5：1.5。
7.根据权利要求3所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，
所述丙酮、磷酰氯、氯仿的摩尔比值为1：0.1-0.2:0.5-1。
8.根据权利要求3所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，
所述洗涤包括：
将第二反应物倒入分液漏斗中，用1L水洗涤，然后用6N盐酸洗涤氯仿层，再用5％氢氧化钠水溶液洗涤。
9.根据权利要求8所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，
所述干燥、过滤包括：
用无水硫酸镁干燥，过滤。
10.根据权利要求9所述的伐地考昔的合成方法，其特征在于，
所述蒸发包括：
用旋转蒸发器除去溶剂，并在真空下蒸馏产物，得到所述伐地考昔。
11.一种伐地考昔，其特征在于，
所述伐地考昔的结构式为：
12.一种伐地考昔合成用第一反应物，其特征在于，
所述第一反应物的结构式为：
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