[发明专利]ROCK抑制剂在肿瘤免疫治疗中的新用法在审
申请号: | 201911007205.1 | 申请日: | 2019-10-22 |
公开(公告)号: | CN110917352A | 公开(公告)日: | 2020-03-27 |
发明(设计)人: | 徐波;孟凡彪 | 申请(专利权)人: | 天津医科大学肿瘤医院 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/4409;A61K31/7105;A61P35/00;A61K49/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 肖阳 |
地址: | 300060 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | rock 抑制剂 肿瘤 免疫 治疗 中的 用法 | ||
1.ROCK激酶抑制剂在制备药物中的用途,所述药物用于抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述ROCK激酶抑制剂为Y-27632或其药学上可接受的盐;
任选地,所述抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫是通过降低MSN蛋白磷酸化水平实现的;
任选地,所述肿瘤为乳腺癌。
3.ROCK激酶抑制剂在制备试剂盒中的用途,所述试剂盒用于增强T细胞的活性或降低PD-L1蛋白的表达水平;
任选地,所述增强T细胞的活性或降低PD-L1蛋白的表达水平是通过降低MSN蛋白磷酸化水平实现的;
任选地,所述ROCK激酶抑制剂为Y-27632或其药学上可接受的盐。
4.一种药物组合物,其特征在于,包括:降低MSN蛋白表达水平和/或降低MSN蛋白磷酸化水平的试剂,所述药物组合物用于抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫;
任选地,所述抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫是通过增强T细胞的活性实现的;
任选地,所述增强T细胞的活性是通过降低PD-L1蛋白的表达水平实现的;
任选地,所述降低MSN蛋白表达水平的试剂为siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:1~2所示的核苷酸序列;
任选地,所述降低MSN蛋白磷酸化水平的试剂为ROCK功能抑制剂;
任选地,所述ROCK功能抑制剂为ROCK激酶抑制剂或siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:3~4所示的核苷酸序列;
任选地,所述ROCK激酶抑制剂为Y-27632或其药学上可接受的盐;
任选地,所述肿瘤为乳腺癌。
5.一种试剂盒,其特征在于,包括试剂,所述试剂用于调节MSN蛋白表达水平和/或调节MSN蛋白磷酸化水平,所述试剂盒用于调节PD-L1蛋白的表达水平和/或调节T细胞的活性;
任选地,所述试剂用于升高MSN蛋白表达水平和/或升高MSN蛋白磷酸化水平,所述试剂盒用于升高PD-L1蛋白的表达水平和/或抑制T细胞的活性;
任选地,所述试剂用于降低MSN蛋白表达水平和/或降低MSN蛋白磷酸化水平,所述试剂盒用于降低PD-L1蛋白的表达水平和/或增强T细胞的活性;
任选地,所述降低MSN蛋白表达水平的试剂为siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:1~2所示的核苷酸序列;
任选地,所述降低MSN蛋白磷酸化水平的试剂为ROCK功能抑制剂;
任选地,所述ROCK功能抑制剂为ROCK激酶抑制剂或siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:3~4所示的核苷酸序列;
任选地,所述ROCK激酶抑制剂为Y-27632或其药学上可接受的盐。
6.试剂在制备药物中的用途,所述试剂用于降低MSN蛋白表达水平和/或降低MSN蛋白磷酸化水平,所述药物用于抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫;
任选地,所述抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫是通过增强T细胞的活性实现的;
任选地,所述增强T细胞的活性是通过降低PD-L1蛋白的表达水平实现的;
任选地,所述降低MSN蛋白表达水平的试剂为siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:1~2所示的核苷酸序列;
任选地,所述降低MSN蛋白磷酸化水平的试剂为ROCK功能抑制剂;
任选地,所述ROCK功能抑制剂为ROCK激酶抑制剂或siRNA,所述siRNA具有SEQ ID NO:3~4所示的核苷酸序列;
任选地,所述ROCK激酶抑制剂为Y-27632或其药学上可接受的盐;
任选地,所述肿瘤为乳腺癌。
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