[发明专利]一种雷帕霉素纳米缓释剂及其制备方法

权利要求书

1.一种雷帕霉素纳米缓释剂，其特征在于，由按重量份计的以下原料制成：1份雷帕霉素、0.5-20份可溶性高分子聚合物载体、40-200份有机溶剂和400-20000份的水相液；所述可溶性高分子聚合物载体为mPEG-PLA共聚物，其中，mPEG的分子量为2000，PLA的分子量为2000，总分子量为4000；所述有机溶剂为无水乙醇、二氯甲烷、丙酮和甲醇中的一种或两种以上；所述水相液为蒸馏水、生理盐水、细胞培养液、体液、组织液、缓冲液或葡萄糖注射液中一种或两种；

该雷帕霉素纳米缓释剂的制备包括以下步骤：

1)把雷帕霉素原料药和可溶性高分子聚合物载体加入到有机溶剂中，形成有机相；

2)将有机相吸入注射器中，按1-10滴每分钟的速度滴加入水相液中，室温搅拌30min-3h；搅拌速度为500-800rpm；

3)减压回收有机溶剂；

4)离心5-120min，离心速率为4000-8000rpm，取上清，0.22-0.45μm滤膜过滤后得到胶束溶液；

5)将胶束溶液冷冻干燥，得到雷帕霉素纳米缓释剂。

2.如权利要求1所述的雷帕霉素纳米缓释剂，其特征在于，原料还包括冻干保护剂。

3.一种如权利要求1所述的雷帕霉素纳米缓释剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)把雷帕霉素原料药和可溶性高分子聚合物载体加入到有机溶剂中，形成有机相；

2)将有机相吸入注射器中，按1-10滴每分钟的速度滴加入水相液中，室温搅拌30min-3h；搅拌速度为500-800rpm；

3)减压回收有机溶剂；

4)离心5-120min，离心速率为4000-8000rpm，取上清，0.22-0.45μm滤膜过滤后得到胶束溶液；

5)将胶束溶液冷冻干燥，得到雷帕霉素纳米缓释剂。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤4)中，每100mL胶束溶液中加入5-10g的冻干保护剂。