[发明专利]苯并氧杂卓-5-酮类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910911085.1 申请日: 2019-09-25
公开(公告)号: CN112552276B 公开(公告)日: 2023-03-21
发明(设计)人: 郭跃伟;李序文;庞涛;刘进;高成龙;侯桂革 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D313/08 分类号: C07D313/08;C07D405/06;A61P29/00;A61P9/10
代理公司: 华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 刘阳
地址: 200135 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 氧杂卓 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物为

2.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物为

3.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物具有下式所示结构:

其中,环A为苯基或吡啶基,n为0或1;

R21选自:氟或氯;

R3和R4各自独立地选自:甲氧基。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述环A为苯基。

5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物选自以下结构的化合物:

6.根据权利要求1~5中任一项所述的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物能够抑制LPS引起RAW264.7巨噬细胞和小鼠原代小胶质细胞产生的TNF-α的表达。

7.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,具有式(III)所示结构:

其中,X为C;

n为0或1;

R21各自独立地选自:氟或氯;

R3、R4各自独立地选自:甲氧基。

8.根据权利要求7所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,选自以下结构的化合物:

9.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,结构为

10.权利要求7所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

提供式(I-3)所示化合物;

将式(I-3)所示化合物和式b所示化合物反应,制得式(I-2)所示化合物;所述式(I-2)所示化合物的结构如式(III)所示;

其中,X为C;n为0或1;R21各自独立地选自:氟或氯;R3、R4各自独立地选自:甲氧基;

其中,R20为H,R5、R6和R7均为H,L为单键,环A为苯基。

11.权利要求10所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述式(I-3)所示化合物通过以下步骤合成:

提供式(I-6)所示化合物;

将式(I-6)所示化合物和反应,制得(I-7)所示化合物,其中R30为C1-C6烷基;

将式(I-7)所示化合物进行水解,制得式(I-8)所示化合物;

将式(I-8)所示化合物进行环化反应,制得式(I-3)所示化合物;

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