[发明专利]苯并氧杂卓-5-酮类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910911085.1 | 申请日: | 2019-09-25 |
公开(公告)号: | CN112552276B | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 郭跃伟;李序文;庞涛;刘进;高成龙;侯桂革 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D313/08 | 分类号: | C07D313/08;C07D405/06;A61P29/00;A61P9/10 |
代理公司: | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 刘阳 |
地址: | 200135 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧杂卓 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物为
2.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物为
3.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物在制备治疗脑中风的神经保护类药物中的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物具有下式所示结构:
其中,环A为苯基或吡啶基,n为0或1;
R21选自:氟或氯;
R3和R4各自独立地选自:甲氧基。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述环A为苯基。
5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物选自以下结构的化合物:
6.根据权利要求1~5中任一项所述的应用,其特征在于,所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物能够抑制LPS引起RAW264.7巨噬细胞和小鼠原代小胶质细胞产生的TNF-α的表达。
7.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,具有式(III)所示结构:
其中,X为C;
n为0或1;
R21各自独立地选自:氟或氯;
R3、R4各自独立地选自:甲氧基。
8.根据权利要求7所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,选自以下结构的化合物:
9.一种苯并氧杂卓-5-酮类化合物,其特征在于,结构为
10.权利要求7所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
提供式(I-3)所示化合物;
将式(I-3)所示化合物和式b所示化合物反应,制得式(I-2)所示化合物;所述式(I-2)所示化合物的结构如式(III)所示;
其中,X为C;n为0或1;R21各自独立地选自:氟或氯;R3、R4各自独立地选自:甲氧基;
其中,R20为H,R5、R6和R7均为H,L为单键,环A为苯基。
11.权利要求10所述的苯并氧杂卓-5-酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述式(I-3)所示化合物通过以下步骤合成:
提供式(I-6)所示化合物;
将式(I-6)所示化合物和反应,制得(I-7)所示化合物,其中R30为C1-C6烷基;
将式(I-7)所示化合物进行水解,制得式(I-8)所示化合物;
将式(I-8)所示化合物进行环化反应,制得式(I-3)所示化合物;
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