[发明专利]芳香杂环衍生物作为免疫调节剂的制备及其应用有效
| 申请号: | 201910848828.5 | 申请日: | 2019-09-09 |
| 公开(公告)号: | CN112457329B | 公开(公告)日: | 2023-08-25 |
| 发明(设计)人: | 王喆;潜安然;李德亮 | 申请(专利权)人: | 上海长森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D519/00;C07D491/048;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/4355;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P31/12;A61P37/06 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;徐迅 |
| 地址: | 201108 上海市闵行区金都路*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳香 衍生物 作为 免疫 调节剂 制备 及其 应用 | ||
1.一种如下式I所示的化合物,或其光学异构体、顺反异构体,或其药学上可接受的盐:
其中,所述的式I化合物具有如下式所示的结构:
n、m和p各自独立地选自0、1、2、3或4;
L1为-O-;
Z1选自下组:O、NRf、N-O-Rf;其中,所述的Rf选自下组:H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基,-C(=O)-NRdRe、-C(=O)-取代或未取代的C1-C6烷氧基、-C(=O)-取代或未取代的C1-C6烷基、-C(=O)-取代或未取代的C3-C10环烷基、-C(=O)-取代或未取代的C2-C6烯基、-C(=O)-取代或未取代的C2-C6炔基;Rd、Re各自独立地选自下组:H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基;
R6选自下组:氰基,取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基;
Y1为O;
Y2为N;
R5'为取代或未取代的C1-C6烷基、或
其中,所述的各个L4独立地选自下组:取代或未取代的C1-C4亚烷基、-NRa-;前提条件是各个L4共同形成的结构是化学稳定的;所述的Ra选自下组:H、取代或未取代的C1-C6烷基;选自下组:取代或未取代的C5-C10环烷基、取代或未取代的3-8元含氮杂环基;
各个R5各自独立地选自下组:取代或未取代的C1-C6烷基、-CN、羟基、氨基、羧基;其中,所述的取代基选自下组:卤素、羟基、羧基、氰基、C1-C6烷氧基;
选自下组:取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基;
R1、R2和R2'各自独立地选自下组:H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8环烷基;
R3为其中,Rb、Rc和Rd各自独立地选自下组:H、取代或未取代的C1-C8烷基;或所述的Rb和Rc与相邻的N原子共同构成取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基;
除非特别说明,所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个取代基所取代:卤素、-F、Cl、Br、-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、氧代、-CN、羟基、氨基、C1-C6烷胺基、羧基、-NHAc、未取代或被一个或多个选自下组的取代基取代的选自下组的基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、卤代的C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基;所述的取代基选自下组:卤素、羟基、羧基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基;
上述各式中,任一所述杂原子选自下组:B、P、N、S和O。
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