[发明专利]一种防治骨质疏松的药物及其制备方法有效
| 申请号: | 201910696995.2 | 申请日: | 2019-07-30 |
| 公开(公告)号: | CN110407789B | 公开(公告)日: | 2021-03-19 |
| 发明(设计)人: | 沈尚模;朱健;屈庆兰;李天意;宋雪玲 | 申请(专利权)人: | 滕州市中医医院 |
| 主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61K31/352;A61P19/10;A61P19/08 |
| 代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 孙瑞峰 |
| 地址: | 277599 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 防治 骨质 疏松 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的黄酮类衍生物:
其中,R1独立地选自OH、C1-5烷基、C1-5烷氧基、或卤素,n是1至3的整数。
2.一种如权利要求1所述的式I所示的黄酮类衍生物,其选自如下化合物:
3.权利要求1或2所述的黄酮类衍生物的制备方法,其合成路线如下:
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述方法包括如下步骤:
步骤(1):将式II所示的取代苯乙酮与间苯二甲醛溶于有机溶剂1中,加入碱,在60~120℃的温度下反应5~12小时;加入无机酸中和至pH 6-8,反应液经过分离提纯,得到式III所示的查尔酮;
步骤(2):将步骤(1)所得的式III所示的查尔酮溶于有机溶剂2中,加入适量浓硫酸,升温至100℃并搅拌10~30min后,加入碘,在100℃的温度下继续反应16~30小时,冷却后,经过分离提纯、干燥得到式I所示的黄酮衍生物。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述步骤(1)中取代苯乙酮、间苯二甲醛和碱的摩尔比为2~3:1:15~30;所述的碱为无机碱。
6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述步骤(1)的无机酸为盐酸或稀硫酸。
7.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:所述步骤(2)的式III所示的查尔酮与碘的摩尔比为1:0.01-0.05。
8.权利要求4所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂1选自乙醇、丙醇或乙腈;所述有机溶剂2选自DMSO,乙腈或DMF。
9.一种药物组合物,包含作为活性成分的权利要求1-2任一项所述的黄酮类衍生物,以及一种或多种药学上接受的载体或赋形剂。
10.权利要求1-2任一项所述的黄酮类衍生物在制备用于预防或治疗骨质疏松疾病的药物的应用。
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