[发明专利]缓释阿司匹林脂质体水凝胶、制备方法及其在制备治疗复发性腰椎间盘突出症药物中的应用有效
申请号: | 201910660259.1 | 申请日: | 2019-07-22 |
公开(公告)号: | CN110279654B | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
发明(设计)人: | 耿德春;毛海青;崔文国;刘禹;彭鹏;柏家祥;林佳益;葛高然;徐耀增;杨惠林 | 申请(专利权)人: | 苏州大学附属第一医院 |
主分类号: | A61K9/06 | 分类号: | A61K9/06;A61K9/127;A61K47/42;A61K31/616;A61P19/08;A61P29/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 尹红红 |
地址: | 215000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿司匹林 脂质体 凝胶 制备 方法 及其 治疗 复发 腰椎 突出 药物 中的 应用 | ||
1.一种缓释阿司匹林脂质体水凝胶在制备治疗复发性腰椎间盘突出症药物中的应用,其特征在于,所述缓释阿司匹林脂质体水凝胶包括阿司匹林、脂质体和明胶甲基丙烯酰水凝胶,其中,所述明胶甲基丙烯酰水凝胶与所述脂质体交联,所述脂质体负载所述阿司匹林;
所述的缓释阿司匹林脂质体水凝胶的制备方法,包括以下步骤:
(1)阿司匹林负载的脂质体的制备
将脂质材料卵磷脂和胆固醇混合,和阿司匹林同时溶解在氯仿中;然后将这些复合材料的溶液转移到茄型烧瓶中,用旋转真空蒸发器将有机溶液除去;在烧瓶瓶体中,经过温和的蒸发,形成了均一的蜂窝状薄膜;然后,通过旋转和加热,利用预热的去离子水对蜂窝状薄膜进行水合物化,即制得了初始载药脂质体,然后分别在不同直径的聚碳酸酯膜上超声挤出,即制得阿司匹林载药脂质体,然后,在海藻糖的保护下,对所述阿司匹林载药脂质体进行冻干,使其粉末状;
(2)明胶甲基丙烯酰水凝胶的制备
将明胶在60℃下不断搅拌至完全溶解后,取明胶加入PBS缓冲液中,一滴一滴加入甲基丙烯酸酐,滴落过程持续1h;2h后,加入预热至50℃的PBS缓冲液,连续搅拌15min停止反应;然后将其密封在透析袋中,透析1周,去除未反应的甲基丙烯酸酐;1周后收集透析袋中的溶液加热至60℃,通过微孔膜过滤净化产品;最后将得到的净化产品在-80℃冷冻过夜,然后进行冻干得到明胶甲基丙烯酰水凝胶材料;
(3)缓释阿司匹林脂质体水凝胶的制备
将阿司匹林载药脂质体冻干粉称重,溶解去离子水中,待其完全溶解后,加1wt%2-羟基-4’-2-羟基乙氧基-2-甲基丙哌酮和20wt%明胶甲基丙烯酰水凝胶,制成预交联溶液;然后将预交联溶液分别倒入模具中,使用波长360-480nm的紫外光照射将预交联溶液交联,光照过程持续10s;
所述药物制剂为注射剂,注射入腰椎间盘突出症的病变区。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述复发性腰椎间盘突出症为纤维环缺损引起的椎间盘退变。
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