[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺(TENOFOVIR ALAFENAMIDE)半反丁烯二酸盐

权利要求书

1.替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide)半反丁烯二酸盐。

2.根据权利要求1所述的半反丁烯二酸盐，其差示扫描量热法(DSC)起始吸热线是131±2℃。

3.根据权利要求2所述的半反丁烯二酸盐，其DSC起始吸热线是131±1℃。

4.一种组合物，其包括替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐，其中在所述组合物中反丁烯二酸与替诺福韦艾拉酚胺之比是0.5±0.1。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中反丁烯二酸与替诺福韦艾拉酚胺之比是0.5±0.05。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中反丁烯二酸与替诺福韦艾拉酚胺之比是0.5±0.01。

7.根据权利要求4所述的组合物，其中反丁烯二酸与替诺福韦艾拉酚胺之比是0.5。

8.替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐，所述半反丁烯二酸盐的X射线粉末衍射图案所包含的2θ值是6.9±0.2°和8.6±0.2°。

9.根据权利要求8所述的半反丁烯二酸盐，其中所述X射线粉末衍射图案所包含的2θ值是6.9±0.2°、8.6±0.2°、11.0±0.2°、15.9±0.2°和20.2±0.2°。

10.一种医药组合物，其包含根据权利要求1-3及8-9中任一权利要求所述的半反丁烯二酸盐和医药学上可接受的赋形剂。

11.一种医药组合物，其包含根据权利要求4-7中任一权利要求所述的组合物和医药学上可接受的赋形剂。

12.根据权利要求10或11所述的医药组合物，其进一步包含另外的治疗剂。

13.根据权利要求12所述的医药组合物，其中所述另外的治疗剂选自由以下组成的群组：人类免疫缺乏病毒(HIV)蛋白酶抑制化合物、HIV逆转录酶非核苷抑制剂、HIV逆转录酶核苷抑制剂、HIV逆转录酶核苷酸抑制剂、HIV整合酶抑制剂和CCR5抑制剂。

14.一种用于制备医药组合物的方法，其包含将根据权利要求1-3及8-9中任一权利要求所述的半反丁烯二酸盐与医药学上可接受的赋形剂组合来提供所述医药组合物。

15.一种用于制备医药组合物的方法，其包含将根据权利要求4-7中任一权利要求所述的组合物与医药学上可接受的赋形剂组合来提供所述医药组合物。

16.一种用于制备替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐的方法，其包含使包含以下物质的溶液经受供所述反丁烯二酸与所述替诺福韦艾拉酚胺结晶的条件：a)合适的溶剂；b)反丁烯二酸；c)替诺福韦艾拉酚胺；和d)一个或一个以上替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐的晶种。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述溶剂包含乙腈。

18.根据权利要求16所述的方法，其中使所述溶液经受介于0℃到75℃范围内的温度。

19.一种根据权利要求1-3及8-9中任一权利要求所述的半反丁烯二酸盐的用途，其用于制备或制造用于治疗HIV感染的药剂。

20.一种根据权利要求4-7中任一权利要求所述的组合物的用途，其用于制备或制造用于治疗HIV感染的药剂。