[发明专利]由含羟基的辅料与嘧啶类化合物构成的组合物以及含有该组合物的药物制剂在审
| 申请号: | 201910616113.7 | 申请日: | 2019-07-09 |
| 公开(公告)号: | CN110327467A | 公开(公告)日: | 2019-10-15 |
| 发明(设计)人: | 向飞 | 申请(专利权)人: | 黄泳华 |
| 主分类号: | A61K47/22 | 分类号: | A61K47/22;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/32;A61K31/506 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 519000 广东省珠海市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羟基 嘧啶类化合物 外用剂型 药物制剂 皮肤安全性 米诺地尔 聚合物 小分子 表皮 | ||
1.一种由含羟基的辅料与嘧啶类化合物构成的组合物,其特征在于,所述的含羟基的辅料是选自含羟基的小分子辅料、含羟基的聚合物类辅料中的一种;所述嘧啶类化合物是选自如下所示化合物中的一种:
2,6-二氨基-4-氯嘧啶1-氧化物,
6-氯嘧啶-2,4-二胺,
6-(哌啶-1-基)嘧啶-2,4-二胺,
2,6-二氨基-4-(对甲苯磺酰氧基)嘧啶1-氧化物,
2,6-二氨基嘧啶-4-醇,
2,6-二氨基-5-氯-4-(哌啶-1-基)嘧啶1-氧化物,
2,4-二氨基-6-氯-5-甲基嘧啶,
2,4-二氨基-5-丁基-6-氯嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-异辛基嘧啶,
2,4-二氨基-5-烯丙基-6-氯嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(2-丁烯基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(2-己烯基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(2-甲氧基乙基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-环戊基嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(4-叔-丁基环己基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-苯基嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(p-甲基苯基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(p-叔-丁基苯基)嘧啶,
2,4-二氨基-5-苄基-6-氯嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(o-甲基苄基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(4-甲基-1-萘基甲基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(m-甲氧基苄基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-氯-5-(p-溴苄基)嘧啶,
2,4-二氨基-6-(2,4-二氯苯氧基)-5-甲基嘧啶。
2.根据权利要求1的组合物,其特征在于,所述的含羟基的小分子辅料是选自乙二醇,1,2-丙二醇,乙醇,苄醇,十八十六烷醇,十六烷-1-醇,异丙醇,16-甲基十七烷醇,2-异丙基-5-甲基环己烷-1-醇,十四烷-1-醇,(Z)-十八-9-烯-1-醇,十八烷-1-醇,叔丁醇,己烷-1,2,6-三醇,2-乙基己烷-1,6-二醇,1,1,1-三氯-2-甲基丙烷-2-醇,1,1,1-三氯-2-甲基丙烷-2-醇半水合物,4-氯-3,5-二甲基酚,2,2'-亚氨基双(乙-1-醇),(R)-2-辛基十二烷-1-醇,2-苯氧基乙醇,(R)-2,5,7,8-四甲基-2-((4R,8R)-4,8,12-三甲基十三烷基)色满-6-醇,(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-二甲基-17-((R)-6-甲基庚烷-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊烷并[a]菲-3-醇中的一种,(2R,3R,4R,5S)-己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,(2R,3R,4R,5R)-己烷-1,2,3,4,5,6-六醇与1,2,3-丙三醇,三乙醇胺与甘油中的一种。
3.根据权利要求1的组合物,其特征在于,含羟基的聚合物类辅料是选自聚乙二醇、泊洛沙姆与聚乙烯醇中的一种。
4.根据权利要求3的组合物,其特征在于,所述聚乙二醇是选自聚乙二醇1000,聚乙二醇1450,聚乙二醇1500,聚乙二醇200,聚乙二醇300,聚乙二醇3350,聚乙二醇400,聚乙二醇4000,聚乙二醇540,聚乙二醇600,聚乙二醇6000,聚乙二醇8000与聚乙二醇900中的一种。
5.根据权利要求4的组合物,其特征在于,所述泊洛沙姆是选自泊洛沙姆124,泊洛沙姆188与泊洛沙姆407中的一种。
6.根据权利要求1~5中任意一项的组合物,其特征在于,所述含羟基的辅料与嘧啶类化合物的质量比在10:1~100000:1之间。
7.含有根据权利要求1的组合物的药物制剂。
8.根据权利要求7的药物制剂,其特征在于,所述的药物制剂是外用剂型。
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