[发明专利]巨大戟二萜醇类化合物及其衍生物在抗HIV治疗上的应用在审
| 申请号： | 201910539237.X | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN112107571A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 朱豫琪;张龙飞;杨鹤;李玄;朱焕章 | 申请（专利权）人： | 上海鑫昊生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/231 | 分类号： | A61K31/231;A61K31/22;A61K31/235;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 王正君;徐迅 |
| 地址： | 200433 上海市杨*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 巨大 戟二萜醇类 化合物 及其 衍生物 hiv 治疗 应用 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备一组合物或制剂，所述组合物或制剂用于(a)干预HIV潜伏；(b)抑制HIV感染；和/或(c)降低CD4细胞表面受体的表达：
式中，
R1选自H、取代或未取代的COCH3、取代或未取代的CO-(CH＝CH)2-(CH2)4-CH3、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2或取代或未取代的OCC6H5；
R2选自H、取代或未取代的COCH3、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2、或取代或未取代的OCC6H5；
R3选自H、取代或未取代的COCH3、取代或未取代的CO(C H＝CH)2-(CH2)4-CH3、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2、取代或未取代的OCC6H5、取代或未取代的C6H12O5或取代或未取代的SO3H；
R4选自下组：CH2OR5、-C(O)R6、取代或未取代的C1-C6烷基、或其组合；其中，R5选自H、C1-C6烷基、CO-(CH＝CH)2-(CH2)4-CH3、COCH3、OCH2CH3、CO(CH2)10CH3、或CO(CH2)14CH3；R6选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6链烯基、取代或未取代的C2-C6链炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、-OH、取代或未取代的C1-C6酯基、或其组合；
或者，R1和R2、R2和R3、R3和R4的任意一组或两组分别独立地与相邻的碳原子形成5-7元取代或未取代的杂环，所述杂环含有1-3个选自N、O、或S的杂原子；
其中，所述“取代的”是指基团中的H被选自下组的一个或多个取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基；
附加条件是，R1为CO-(CH＝CH)2-(CH2)4-CH3时，R2、R3不同时为H。
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