[发明专利]柴胡皂苷B2在制备抗抑郁症药物中的应用

说明书

本发明属于生物医药技术领域，提供柴胡皂苷B2在制备抗抑郁症药物中的应用。所述的柴胡皂苷B2的结构式为：；柴胡皂苷B2是所述抗抑郁症药物中的唯一活性成份。本发明通过体外活性试验证明柴胡皂苷B2对皮质酮损伤的PC12细胞具有较好的保护活性；体内试验结果显示柴胡皂苷B2能显著缩短小鼠强迫游泳和悬尾试验的不动时间。试验结果表明柴胡皂苷B2具有显著的抗抑郁作用，可用于制备预防和治疗抑郁症的药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及柴胡皂苷B2在制备抗抑郁症药物中的应用。

背景技术

抑郁症以持续情绪低落和认知功能障碍为主要临床特征，包括情绪焦躁、快感缺乏、睡眠障碍、负罪感和反复自杀念头等，具有高患病率、高复发率、高致残率和高致死率等特点。据世界卫生组织统计全球范围内，共有超过3.5亿人患有抑郁症，至2020年抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。随着社会经济的快速发展，生活节奏的加快，人们的压力增加，各种情感冲击加大，造成抑郁症的发病率逐年增高。抑郁症被称为“二十一世纪的流行病”，其危害已越来越引起医药卫生界的重视。

目前，治疗抑郁症的主流药物主要包括：选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，去甲肾上腺素与特定五羟色胺再摄取抑制剂 (NaSSA)，三环类抗抑郁药 (TCAs)，单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 和五羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNARI)。这些抗抑郁药物存在抗抑郁谱窄，起效时间慢，毒副作用大，价格昂贵等缺点，严重影响其临床使用。近年来，中医中药对于抑郁症的治疗越来越受到人们的关注，从中草药中开发具有良好抗抑郁活性天然化合物的研究也日益增多，这已成为国际制药业研发抗抑郁药物的趋势。

柴胡皂苷B2 (Saikosaponin B2)，白色针状结晶物，其分子式为C₄₂H₆₈O₁₃，分子量为780.99，是柴胡中柴胡皂苷D的转化成分。具有较好的抗炎、抗肿瘤、抗病毒和免疫抑制的药理作用。目前人们普遍认为柴胡中的主要活性成分是柴胡皂苷A、柴胡皂苷D，然而这种认识是基于天然产物角度的理解，并未体现出柴胡的中药属性。柴胡在临床应用中多是与其他药物配伍以复方的形式，通过煎煮给药，而在煎煮过程中柴胡皂苷A、柴胡皂苷D会分别转变为柴胡皂苷B1、柴胡皂苷B2，且柴胡皂苷D较多的转化为柴胡皂苷B2，因此在很多含柴胡复方中柴胡皂苷D的含量很低甚至检测不到，而其转化物柴胡皂苷B2的含量却很高。由此，可推测柴胡皂苷B2可能才是柴胡的主要活性成分之一，而不是柴胡皂苷D。柴胡为抗抑郁复方中最为常用的药物之一，且有文献报道柴胡亦具有较强的抗抑郁作用，而有关柴胡皂苷B2在抗抑郁症方面的研究还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供柴胡皂苷B2在制备抗抑郁症药物中的应用。

本发明由如下技术方案实现的：柴胡皂苷B2在制备抗抑郁症药物中的应用，所述的柴胡皂苷B2的结构式为：;柴胡皂苷B2是所述抗抑郁症药物中的唯一活性成份。

所述抗抑郁症药物由柴胡皂苷B2与药学上可接受的载体制备而成。

所述的载体为淀粉、糊精、环糊精、化学修饰的环糊精、蔗糖常规药物辅料中的一种或几种。

所述抗抑郁症药物的剂型为口服制剂、注射剂或局部给药制剂。

所述的口服制剂为片剂、泡腾片、胶囊、脂质体、纳米微胶囊、硬胶囊、纳米口服液或微丸。所述的注射剂为注射液剂型或注射用冻干粉针剂型。所述的局部给药制剂为软膏剂、喷雾剂或贴剂。

本发明对化合物柴胡皂苷B2或其药学上可接受的盐发掘出了新的药用价值，将其用于治疗抑郁症。由于柴胡皂苷B2为柴胡主要活性成分柴胡皂苷D的转化成分，且柴胡在临床应用中其柴胡皂苷D大部分转化为柴胡皂苷B2，本发明进一步揭示柴胡抗抑郁的物质基础。