[发明专利]耐昔妥珠单抗的放射性碘标记物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种耐昔妥珠单抗的放射性碘标记物，其特征在于：其结构为Y1-Y2，其中Y1为耐昔妥珠单抗，Y2为¹²⁵I、¹³¹I、

2.如权利要求1所述的放射性碘标记物，其特征在于：其比活度为21～60μCi/μg，例如21μCi/μg、45μCi/μg或60μCi/μg。

3.如权利要求1所述的放射性碘标记物，其特征在于：当Y2为¹²⁵I时，所述的放射性碘标记物的比活度为45～60μCi/μg，例如45μCi/μg或60μCi/μg；

和/或，当Y2为时，所述的放射性碘标记物的比活度为21μCi/μg。

4.如权利要求1-3中任一项所述的放射性碘标记物，其特征在于：当Y2为¹²⁵I或¹³¹I时，所述的放射性碘标记物是iodogen标记法所制得的；

和/或，当Y2为时，所述的放射性碘标记物是由耐昔妥珠单抗与化合物B反应制得的；当Y2为时，所述的放射性碘标记物是由耐昔妥珠单抗与化合物C反应制得的。

5.如权利要求1-3中任一项所述的放射性碘标记物，其特征在于：所述的放射性碘标记物是按照如下制备方法制得的：

当Y2为¹²⁵I或¹³¹I时，所述制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将耐昔妥珠单抗与Na¹²⁵I或Na¹³¹I在iodogen的存在下进行亲电取代反应，得到所述的放射性碘标记物即可；

当Y2为时，所述制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将耐昔妥珠单抗与进行酰胺化反应，得到所述的放射性碘标记物即可。

6.如权利要求5中所述的放射性碘标记物，其特征在于：所述的亲电取代反应中，所述的溶剂为水和/或PBS缓冲溶液；

和/或，所述的亲电取代反应中，所述耐昔妥珠单抗在所述溶剂中的浓度为0.1～10mg/mL；

和/或，所述的亲电取代反应中所述iodogen与耐昔妥珠单抗的质量比为0.5:1～2:1；

和/或，所述的亲电取代反应中，每1μg耐昔妥珠单抗，Na¹²⁵I或Na¹³¹I的用量为0.03～0.1mCi；

和/或，所述的亲电取代反应中，反应温度为10～40℃；

和/或，所述的亲电取代反应中，反应时间为5～90min；

和/或，所述的亲电取代反应还进一步包括后处理步骤：反应完成后，经PD-10柱纯化，得到产物即可；

和/或，所述的酰胺化反应中，所述溶剂为水、PBS缓冲溶液和DMSO中的一种或多种；

和/或，所述的酰胺化反应中，所述耐昔妥珠单抗在所述溶剂中的浓度为0.1～10mg/mL；

和/或，所述的酰胺化反应中，每1μg耐昔妥珠单抗，的用量为0.03～0.1mCi；

和/或，所述的酰胺化反应中，反应温度为10～40℃；

和/或，所述的酰胺化反应中，反应时间为5～90min；

和/或，所述的酰胺化反应还进一步包括后处理步骤：反应完成后，经PD-10柱纯化，得到产物即可。