[发明专利]一种在有机物中引入氘代的方法有效

专利信息
申请号: 201910403981.7 申请日: 2019-05-16
公开(公告)号: CN110128232B 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 孙占奎;时帅;李瑞宁 申请(专利权)人: 湖州中科颐格生物科技有限公司
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00;C07C67/317;C07C69/40;C07C69/24;C07C41/18;C07C43/205;C07C17/35;C07C25/02;C07C51/377;C07C53/126;C07C269/06;C07C271/22;C07C271/12;C
代理公司: 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 代理人: 裴金华
地址: 313000 浙江省湖州市湖州经*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 有机物 引入 方法
【权利要求书】:

1.一种在有机物中引入氘代的方法,其特征在于:将所述有机物溶于有机溶剂和氘水形成的混合溶剂中,然后加入膦试剂和自由基引发剂,在光照条件下反应3~6h,即可将底物转化为相应的氘代产物;所述有机物为硫醇或二硫化物;

所述膦试剂为Ph2POEt,使用量不小于1.0当量;

所述引发剂为过氧化二叔丁基(DTBP),使用当量为0.2~50当量;

所述溶剂为二氯甲烷与氘水形成的混合溶剂,且二氯甲烷和氘水的体积比为2:1;

且,所述方法的工艺路线如下:

R为伯碳、仲碳、叔碳基团、芳香基、酰基。

2.根据权利要求1所述的一种在有机物中引入氘代的方法,其特征在于:膦试剂的用量为1~50当量,反应引发剂DTBP用量为0.2~50当量。

3.根据权利要求1所述的一种在有机物中引入氘代的方法,其特征在于:所述有机物为R-SH或R-S-S-R;其中,R为伯碳、仲碳、叔碳基团、芳香基或酰基。

4.一种在有机物中引入氘代的方法,其特征在于:

将2.6mg多肽溶于2ml氘水中,加入33.3mg三苯基膦三间磺酸钠盐和8.8mg过氧化二叔丁基,依次加入反应体系;反应体系在36 W 日光灯照射下室温反应6 h。

5.一种在有机物中引入氘代的方法,其特征在于:

将3.3mg多肽溶于2ml氘水中,加入33.3mg三苯基膦三间磺酸钠盐和8.8mg过氧化二叔丁基,依次加入反应体系;反应体系在36 W 日光灯照射下室温反应6 h。

6.权利要求4或5所述的氘代方法在多肽片段的自然化学拼接(NCL)中的应用。

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