[发明专利]一种含盐酸奥洛他定的滴眼液及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含盐酸奥洛他定的滴眼液及其制备方法。本发明提供的含盐酸奥洛他定的滴眼液主要由盐酸奥洛他定、决明子提取物、药学上可接受的滴眼液辅料和注射用水组成，每100mL滴眼液中含盐酸奥洛他定0.095～0.110g，所述盐酸奥洛他定与决明子提取物的重量比为1:(1～3)。本发明提供的含盐酸奥洛他定的滴眼液具有治疗效果显著、稳定性高和毒副作用小等优点，是一种较为理想的治疗过敏性结膜炎的滴眼液。

技术领域

本发明属于医药技术领域，更具体地说，涉及一种含盐酸奥洛他定的滴眼液及其制备方法。

背景技术

过敏性结膜炎又称为变态反应性结膜炎，是结膜对外界变应原产生的一种超敏反应，是临床中较为常见的眼表性疾病。过敏性结膜炎的临床表现主要有眼部发痒、流泪、眼红肿、烧灼感、畏光、分泌物增多等，严重影响患者的日常生活。

组胺是在变态反应早期和症状出现时含有的最多炎症介质，抑制组胺等炎症介质的活性是治疗炎症的重点。自从1910年发现组胺，1937年研制出第一个抗组胺复合物以来，人们对于过敏反应有了很多了解。随着抗组胺研究的进展，也出现了很多更具特异性，作用更持久的药物，如左卡巴斯汀和依美斯汀。由于肥大细胞会释放出许多其他过敏性介质，单独的阻断组胺不能完全抑制过敏反应，因而出现了肥大细胞稳定剂药物。最早的肥大细胞稳定剂，如色甘酸钠、奈多罗米、吡嘧司特和洛度沙胺等。

随着不断研究的深入，最新研制的药物是一类具有抑制H1受体及稳定肥大细胞双重功效的药物，其对肥大细胞的针对性更强，已成为治疗季节性过敏性结膜炎的标准治疗方法。这类药物包括奥洛他定、酮替芬、依匹斯汀和氮卓斯汀。现有的许多具有抑制H1受体及稳定肥大细胞双重功效的药物，除了奥洛他定外，其余药物由于它们具有高度非特异性表面活性，均会引起显著的肥大细胞脱颗粒。这种效应会引起组胺从破裂的人肥大细胞和角膜上皮细胞膜释放，可能会引起高度的眼表过敏或患者不耐受和疗效较差。因此，奥洛他定是这类药物中唯一能在体外和体内稳定人类结膜肥大细胞的药物，是一种较为理想的治疗过敏性结膜炎的药物。

伍芳等发表了题目为《盐酸奥洛他定滴眼液治疗过敏性结膜炎研究进展》的论文，该论文表明：盐酸奥洛他定滴眼液对过敏性结膜炎症状与体征缓解具有显著效果。

专利文献CN102885767A公开了一种新的盐酸奥洛他定滴眼液及其制备方法，该滴眼液制备方法为：将盐酸奥洛他定和相关辅料溶解于水中后，将溶胀的玻璃酸钠水溶液加入药液中，搅拌均匀，加水至足量，过滤、分装，即得。制备得到的盐酸奥洛他定滴眼液克服了现有盐酸奥洛他定滴眼液的缺陷，通过玻璃酸钠的物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，而且药物不易流入口和鼻腔中，减少了药物的流失，并避免了盐酸奥洛他定滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了临床疗效。

为了提高盐酸奥洛他定过敏性结膜炎的效果，现有技术是将盐酸奥洛他定滴眼液与其他治疗过敏性结膜炎的滴眼液联合使用，例如：薛红权发表的题目为《奥洛他定滴眼液联合普拉洛芬滴眼液治疗过敏性结膜炎的疗效体会》的论文，该论文表明：两种药物联合使用效果更佳，可以更好地缓解过敏性结膜炎患者的临床症状和体征。

然而，盐酸奥洛他定只能在最早阶段制止引起变态反应的大量组胺的释放，即对早期的过敏反应效果比较显著，对于晚期的过敏性结膜炎效果较差，而且该盐酸奥洛他定使用后还会出现头痛等的副作用，还不能满足人民对于过敏性结膜炎滴眼液的要求。

发明内容

针对现有盐酸奥洛他定滴眼液在治疗过敏性结膜炎、角膜炎等症状疗效存在一定程度的局限情况，本发明的目的在于提供一种具有治疗效果好、性质稳定、毒副作用小的含盐酸奥洛他定的滴眼液，同时本发明还提供了该滴眼液的制备方法。

本发明的具体方案为：