[发明专利]一种含挥发油桂枝配方颗粒的制备方法

说明书

本发明提供了一种桂枝配方颗粒的制备方法，该方法以桂枝药材或饮片为原料，以水为溶剂提取，采用提取‑收集同步法收集挥发油，提取液经减压浓缩得到浓缩液，浓缩液干燥得到桂枝干燥粉末；挥发油用β‑环糊精包合制得包合物，最后将挥发油包合物、桂枝干燥粉末与适量辅料混匀，干法制粒，过筛；本发明方法与传统煎煮方法相适应，在提取过程中进行挥发油的收集，无需在提取前单独收集挥发油，能有效缩短提取时间、加快生产效率；同时，为了进一步防止颗粒中挥发油在存储过程中的损失，应用了β‑环糊精包合技术，保证了桂枝配方颗粒中挥发油成分的含量及稳定性，使得桂枝配方颗粒整体治疗效果与标准汤剂尽可能一致。

(一)技术领域

本发明涉及一种桂枝配方颗粒的制备方法。

(二)背景技术

中药配方颗粒是指在中医药理论指导下，用符合炮制规范的传统中药饮片为原料，经现代化科学提取、浓缩、干燥、制粒，并定量分装而成的可供临床直接使用的颗粒状中药。中药配方颗粒被认为是传统汤剂的改革，它既保持原饮片的药性、药效，与传统汤剂相比，又不需要煎煮、可直接冲服，携带保存方便，易于调剂，药性强、药效高，作用迅速等特点，更符合现代人的消费与生活需求。

桂枝为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝，性辛、甘，温，具有发汗解肌，通经脉，助阳化气，平冲降气等功效。挥发油为桂枝的主要活性部位群，其中主要成分为桂皮醛。制备桂枝配方颗粒时，运用常规技术进行提取、浓缩后，桂枝浓缩液中挥发油含量(即桂皮醛)极低，但在实际临床应用中，桂枝汤液中含有一定量挥发油。因此，需要先收集挥发油，再在其他过程中加入，做到配方颗粒与原料成分间的一致性。

水蒸气蒸馏法在制药企业中被广泛应用，但是在生产过程中，存在挥发油提取率低、品相差、易乳化等问题。挥发油的提取时间较长，一般需要数小时，这会使某些有效成分损失，影响挥发油成分的性质及疗效，且药材长时间煎煮易糊化或煮烂，加大了后续工艺的难度。中国专利CN106420925A公开了一种桂枝颗粒的制备工艺，该提取工艺只进行了普通提取，未进行挥发油收集，故颗粒中挥发油成分含量低。中国专利CN101474253B公开了一种桂枝配方颗粒的制备方法，提取过程为先用直通蒸汽法进行桂枝挥发油的收集，再向提取挥发油后的药材中加水提取两次。该方法需要单独收集挥发油，处理大量的水蒸汽；且需再对药渣进行提取，总提取时间较长，与临床煎煮时间存在差异。

《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求》(征求意见稿)中指出中药配方颗粒需保证与标准汤剂质量一致性。标准汤剂系遵循中医药理论，按照临床汤剂煎煮方法规范化煎煮，固液分离，经适当浓缩制得或经适宜干燥方法干燥制得，作为衡量中药配方颗粒是否与临床汤剂基本一致的标准参照物。标准汤剂系由不少于15批原料分别制得，计算相关均值，并规定其变异可接受范围。桂枝为清热解表类中药，不宜久煎，用传统煎药壶法制备的桂枝标准汤剂中只含有少量挥发油成分(桂皮醛)，同时为保证其他成分的一致性，需要对桂枝配方颗粒的制备工艺进行创新，且重点在于提取过程中桂枝挥发油收集方法的改进、创新，在较短时间内收集到所需的挥发油量，提高生产效率，同时使最终产品保证与标准汤剂质量一致。

(三)发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明旨在提供一种桂枝配方颗粒的制备方法，对提取工艺进行创新，采用提取-收集同步法，在提取过程中进行挥发油的收集，且提取时间短，减少有效成分的损失。本发明方法制得的桂枝配方颗粒中含有挥发油等主要活性成分，且稳定性好，保证了与标准汤剂的质量一致性。

本发明的技术方案如下：

一种桂枝配方颗粒的制备方法，所述方法包括如下步骤：

(a)提取：将原料桂枝与水按料液质量比1：4～12(优选1：6～10)混合，浸泡0～120min(优选30～45min)，升温至90～120℃(优选100℃)回流提取10～180min(优选30～60min)，同时利用挥发油收集装置收集提取过程中冷凝形成的挥发油，之后趁热过滤分离药渣，收集提取液；