[发明专利]抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ的化合物及其应用在审
申请号: | 201910254806.6 | 申请日: | 2019-03-28 |
公开(公告)号: | CN110526843A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 李文山;林宜玲;陈维家;史曼均 | 申请(专利权)人: | 中央研究院 |
主分类号: | C07C311/29 | 分类号: | C07C311/29;A61K31/18;A61P31/12;A61P35/00;A61P9/04;A61P9/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/08 |
代理公司: | 11243 北京银龙知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘伟;蔡丽<国际申请>=<国际公布>=< |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;TW |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 医药组合物 钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 化合物制备 黄病毒感染 苯磺酰胺 制备 疾病 治疗 应用 | ||
1.一种式(I)所示的化合物:
其中,R1为氢、具有3至7个成环碳原子的环烷基、具有2至8个成环碳原子与至少1个选自由氮、氧、及硫所组成群组的杂原子的杂环基、或具有2至3个环且各环具有4至6个环原子的芳基;或R1与连接R1的苯环形成具有8至10个成环碳原子的稠合碳双环;
R2为具有4至10个成环碳原子的环烷基、或为选自由噻唑、咪唑、四唑、咪唑啶、咪唑啉、异恶唑、及苯并咪唑所组成群组的杂环基;以及
n为1、2、4或6。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为氢以及n为1。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,是以下式之一所示:
及
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为氢;R2为环庚烷基;以及n为2、4或6。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R2为环庚烷基以及n为1。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,是以下式之一所示:
及
7.一种医药组合物,包含权利要求1所述的化合物,以及一药学上可接受的载体。
8.一种抑制细胞中钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)活性的方法,包含将该细胞接触一有效量的权利要求1所述的化合物。
9.一种权利要求1所述的化合物的用途,是用于制备治疗与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)活性相关的疾病或状态的医药组合物。
10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一黄病毒感染。
11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述黄病毒是选自由登革病毒、兹卡病毒、日本脑炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、及其任意组合所组成的群组。
12.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一癌症。
13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述癌症是选自由肺癌、乳癌、前列腺癌、结肠癌、及其任意组合所组成的群组。
14.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一心血管疾病或状态。
15.根据权利要求14所述的用途,其特征在于,所述心血管疾病或状态是选自由心律不整、缺血-再灌流损伤、心脏衰竭、及其任意组合所组成的群组。
16.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一神经疾病。
17.根据权利要求16所述的用途,其特征在于,所述神经疾病是选自由阿兹海默症、帕金森氏症、癫痫、及其任意组合所组成的群组。
18.一种抑制黄病毒进入细胞的方法,包含将该细胞接触一有效量的权利要求1所述的化合物。
19.根据权利要求18所述的方法,其特征在于,所述黄病毒是选自由登革病毒、兹卡病毒、日本脑炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、及其任意组合所组成的群组。
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