[发明专利]抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ的化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201910254806.6 申请日: 2019-03-28
公开(公告)号: CN110526843A 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 李文山;林宜玲;陈维家;史曼均 申请(专利权)人: 中央研究院
主分类号: C07C311/29 分类号: C07C311/29;A61K31/18;A61P31/12;A61P35/00;A61P9/04;A61P9/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/08
代理公司: 11243 北京银龙知识产权代理有限公司 代理人: 刘伟;蔡丽<国际申请>=<国际公布>=<
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;TW
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 医药组合物 钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 化合物制备 黄病毒感染 苯磺酰胺 制备 疾病 治疗 应用
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的化合物:

其中,R1为氢、具有3至7个成环碳原子的环烷基、具有2至8个成环碳原子与至少1个选自由氮、氧、及硫所组成群组的杂原子的杂环基、或具有2至3个环且各环具有4至6个环原子的芳基;或R1与连接R1的苯环形成具有8至10个成环碳原子的稠合碳双环;

R2为具有4至10个成环碳原子的环烷基、或为选自由噻唑、咪唑、四唑、咪唑啶、咪唑啉、异恶唑、及苯并咪唑所组成群组的杂环基;以及

n为1、2、4或6。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为氢以及n为1。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,是以下式之一所示:

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为氢;R2为环庚烷基;以及n为2、4或6。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R2为环庚烷基以及n为1。

6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,是以下式之一所示:

7.一种医药组合物,包含权利要求1所述的化合物,以及一药学上可接受的载体。

8.一种抑制细胞中钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)活性的方法,包含将该细胞接触一有效量的权利要求1所述的化合物。

9.一种权利要求1所述的化合物的用途,是用于制备治疗与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)活性相关的疾病或状态的医药组合物。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一黄病毒感染。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述黄病毒是选自由登革病毒、兹卡病毒、日本脑炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、及其任意组合所组成的群组。

12.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一癌症。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述癌症是选自由肺癌、乳癌、前列腺癌、结肠癌、及其任意组合所组成的群组。

14.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一心血管疾病或状态。

15.根据权利要求14所述的用途,其特征在于,所述心血管疾病或状态是选自由心律不整、缺血-再灌流损伤、心脏衰竭、及其任意组合所组成的群组。

16.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,该与钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II活性相关的疾病或状态是一神经疾病。

17.根据权利要求16所述的用途,其特征在于,所述神经疾病是选自由阿兹海默症、帕金森氏症、癫痫、及其任意组合所组成的群组。

18.一种抑制黄病毒进入细胞的方法,包含将该细胞接触一有效量的权利要求1所述的化合物。

19.根据权利要求18所述的方法,其特征在于,所述黄病毒是选自由登革病毒、兹卡病毒、日本脑炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、及其任意组合所组成的群组。

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