[发明专利]改性壳聚糖载体与药物的包合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种改性壳聚糖载体与药物的包合物及其制备方法，所述改性壳聚糖载体与药物的包合物为改性壳聚糖与淫羊藿苷、紫杉醇、索拉非尼中的一种的包合物；所述改性壳聚糖为乳糖改性壳聚糖、半乳糖改性壳聚糖、乳糖胆酸改性壳聚糖、半乳糖胆酸改性壳聚糖中的一种；制备改性壳聚糖载体与药物的包合物的方法包括取5～20份淫羊藿苷、紫杉醇、索拉非尼中的一种加入到1～5份甲醇中，制成药物溶液备用；取所述改性壳聚糖20～40份加入到10～20份水中，制成主体溶液备用；将所述药物溶液逐滴加入所述主体溶液中，滴加完后超声处理5～10分钟，再用透析膜透析12～18小时，将透析后的溶液离心处理，将离心后得到的上清液取出、冻干，制得改性壳聚糖与药物的包合物。

技术领域

本发明涉及高分子合成领域，尤其涉及改性壳聚糖载体与药物的包合物及其制备方法。

背景技术

乳糖、胆酸、半乳糖都具有很好的肝靶向性，它们与高分子化合物进行链接反应后，比如与壳聚糖，可作为药物载体。现有技术中，将乳糖氧化开环制成半乳糖，半乳糖具有一定的肝靶向性，利用半乳糖酸上的官能团，将其链接到其他高分子上。现有技术中，没有含有乳糖或半乳糖及胆酸的药物载体。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：提供一种改性壳聚糖载体与药物的包合物，其结构中含有乳糖或半乳糖及胆酸；提供上述改性壳聚糖载体与药物的包合物的制备方法。

本发明解决其技术问题的方案是：

一种改性壳聚糖载体与药物的包合物，包括改性壳聚糖与淫羊藿苷、紫杉醇、索拉非尼中的一种的包合物；所述改性壳聚糖包括乳糖改性壳聚糖、半乳糖改性壳聚糖、乳糖胆酸改性壳聚糖、半乳糖胆酸改性壳聚糖中的一种；

所述改性壳聚糖的分子如下：

其中，R₁基团、R₂基团的结构为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ或氢原子基团；

式Ⅰ：

式Ⅱ：

式Ⅲ：

其中，m和n均为大于等于零的整数。

本发明还提供了制备上述的改性壳聚糖载体与药物的包合物的方法，包括以下步骤，以下步骤中的原料以重量份计：

S1、取5～20份淫羊藿苷、紫杉醇、索拉非尼中的一种加入到1～5 份甲醇中，制成药物溶液备用；取所述改性壳聚糖20～40份加入到 10～20份水中，制成主体溶液备用；

S2、将所述药物溶液逐滴加入所述主体溶液中，滴加完后超声处理5～10分钟，再用透析膜透析12～18小时，将透析后的溶液离心处理，将离心后得到的上清液取出、冻干，制得改性壳聚糖与药物的包合物。

进一步地，步骤S1中的主体溶液在30～50℃温度下进行制备。

可选地，步骤S2中离心处理具体是以10000～12000转/分钟的速率离心10～20分钟。

本发明的有益效果是：

1、改性壳聚糖载体与药物的包合物，含有乳糖、半乳糖及胆酸的结构，这是其他壳聚糖载体与药物的包合物所不具备的。

2、含有乳糖、胆酸的结构的改性壳聚糖具有良好的水溶性和肝靶向性，良好的水溶性能够减小所述改性壳聚糖载体与药物的包合物的毒性，并且所述的改性壳聚糖载体与药物的包合物具有一定的稳定性，使得药物在到达癌细胞之前不会被分解，肝靶向性使得所述药物能够定向传送到肝脏。