[发明专利]介孔纳米二氧化锆载药材料、其制备方法及缓控释药物

说明书

本发明涉及介孔纳米二氧化锆载药材料，所述介孔纳米二氧化锆表面修饰有带氨基的基团；所述带氨基的基团选自氨基硅烷基团、含有氨基的丙烯酸类基团、含有氨基的烯烃基团中的至少一种。所述载药材料载药稳定性好、生物安全性高。本发明还涉及介孔纳米二氧化锆载药材料的制备方法及在缓控释药物方面的应用。所述介孔纳米二氧化锆载药材料制备方法简单高效、可操作性强，其成功的构建了荷载负电荷药物活性组分的介孔纳米二氧化锆载药系统，为介孔纳米二氧化锆荷载与其本身所带电荷不同的负电荷药物带来一种新的方法和思路，其缓控释药物缓控释效果显著。

技术领域

本发明涉及药物制剂、载药领域，具体而言，涉及介孔纳米二氧化锆载药材料、其制备方法及缓控释药物。

背景技术

介孔二氧化锆纳米颗粒目前常用的荷载药物为盐酸阿霉素，由于盐酸阿霉素表面所附带的电荷为正电荷，与表面带负电荷的纳米二氧化锆颗粒能够通过电荷相吸及介孔结构的作用，利用真空负压的方式达到药物负载的效果。然而，对于表面带负电荷的药物而言，则无法通过常规真空抽负压的方式进行药物荷载。因此，开发荷载负电荷药物的合适介孔纳米二氧化锆颗粒载药材料及制备方法十分具有现实意义。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供介孔纳米二氧化锆载药材料，所述载药材料的载药稳定性好、生物安全性高、荷载药物后的缓控释效果显著。

本发明的第二目的在于提供制备上述介孔纳米二氧化锆载药材料的方法，所述方法简单高效、可操作性强。

本发明的第三目的在于提供包含上述介孔纳米二氧化锆载药材料和荷载在其上的药物活性组分的缓控释药物，所述缓控释药物的载药包封率高、载药稳定性好，释放时间长，缓控释效果显著。

本发明的第四目的在于提供上述缓控释药物的制备方法，所述方法能够成功的构建荷载负电荷药物的介孔纳米二氧化锆载药系统，为介孔纳米二氧化锆荷载与其本身所带电荷不同的负电荷药物带来一种新的方法和思路。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

介孔纳米二氧化锆载药材料，所述介孔纳米二氧化锆表面修饰有带氨基的基团。

可选地，所述带氨基的基团选自氨基硅烷基团、含有氨基的丙烯酸类基团、含有氨基的烯烃基团中的至少一种。

可选地，含有氨基的丙烯酸类基团包括含有氨基的丙烯酸基团、含有氨基的甲基丙烯酸基团、含有氨基的丙烯酸酯基团、含有氨基的甲基丙烯酸酯基团中的至少一种。

所述介孔纳米二氧化锆表面具有良好的可修饰性，在荷载带有负电荷药物的制备过程中优选地选择表面氨基修饰的介孔纳米二氧化锆。

可选地，所述介孔纳米二氧化锆的介孔孔径为3～15nm。

可选地，所述介孔纳米二氧化锆的粒径尺寸为100～140nm。

载药材料的粒径及其分布会影响其载药性能、所得载药体系的药物释放特性。本发明中，对介孔纳米二氧化锆载药材料进行氨基化改性，得到表面氨基修饰的介孔纳米二氧化锆，并不会对载药材料本身的介孔结构和纳米尺寸带来不良影响，氨基化后的载药材料体依然较好地保持其自身的结构和尺寸，为载药微球的载药量及载药稳定性提供良好的载体基础。

制备上述介孔纳米二氧化锆载药材料的方法，包括：

在溶液体系下，将所述介孔纳米二氧化锆与氨基化试剂接触反应，并收集反应产物，获得表面修饰有带氨基的基团的介孔纳米二氧化锆。

可选地，所述介孔纳米二氧化锆与所述氨基化试剂的摩尔比为2:1～1:2。

可选地，所述介孔纳米二氧化锆与所述氨基化试剂的摩尔比为1:1。