[发明专利]吡喃稠环类化合物、其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201910156976.0 | 申请日: | 2019-03-01 |
| 公开(公告)号: | CN110218213B | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
| 发明(设计)人: | 徐为平 | 申请(专利权)人: | 北京天一绿甫医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07F7/18;C07D493/22 |
| 代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 田芳 |
| 地址: | 100176 北京市大兴区经济技术开*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡喃稠环类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.式(V)所示的化合物:
其中,R4、R6相同或不同,彼此独立地选自羟基保护基;
R1、R2相同或不同,彼此独立地选自H或-B(OR7)2;
R7选自无取代或任选被一个或多个Ra取代的烷基,或者相邻的两个R7基团彼此结合形成无取代或任选被一个或多个Ra取代的亚烷基,所述亚烷基的两端分别与O原子通过化学键结合,从而与B原子成环;
每一个Ra相同或不同,彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、=O、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、烯基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R4选自烷基;R6选自硅烷基、苄基、取代苄基和酰基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R6选自苄基、对甲氧基苄基或特戊酰基。
4.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中相邻的两个R7基团彼此结合形成无取代或任选被一个或多个Ra取代的亚烷基,所述亚烷基的两端分别与O原子通过化学键结合,从而与B原子成5-8元环。
5.如权利要求4所述的化合物,其中相邻的两个R7基团彼此结合形成-C(CH3)2-C(CH3)2-,从而与O原子通过化学键结合,以与B原子一起形成
6.如权利要求1-5任一项所述化合物的制备方法,包括:将式(IV)化合物在碱的存在下,与B2(OR7)4进行反应,得到的中间体在氧化剂的存在下氧化,得到式(V)化合物:
其中R4、R6、R7具有权利要求1-5任一项所述的定义。
7.如权利要求6所述的制备方法,其中所述的碱选自有机碱、无机碱或其混合物。
8.如权利要求6所述的制备方法,其中所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、醋酸钠、三乙胺、吡啶、哌啶中的一种或多种。
9.如权利要求6-8任一项所述的制备方法,包括:式(IV)所示的化合物在碱的存在下,与B2(OR7)4进行反应,得到式(IV-1)的中间体,随后在氧化剂的存在下氧化脱去-B(OR7)2基团,得到式(V)化合物:
所述B2(OR7)4为(R7O)2B-B(OR7)2。
10.如权利要求9所述的制备方法,其中化合物(IV)至化合物(IV-1)的反应中:
所述B2(OR7)4选自频哪醇联硼酸酯B2(pin)2;所述的碱选自碳酸铯。
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