[发明专利]一种新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物、制剂及其用途

说明书

本发明化学药物技术领域，具体涉及一种新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物、制剂及其用途。本发明的新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物为七水合物，其药物组合物中磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的含量为50～2000mg，其中每制剂单位含磷酸左奥硝唑酯二钠水合物100～1000mg。本发明的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物具有稳定的空间结构，与该化合物的其他水合物晶型比较，其稳定性更好，能够长时间保证质量不变，有效延长了产品的保质期。

技术领域

本发明化学药物技术领域，具体涉及一种新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物、制剂及其用途。

背景技术

奥硝唑为硝基咪唑类衍生物，是一种强力抗厌氧菌及抗原虫感染的药物，也是继甲硝唑后新研制制成的疗效更高、疗效更短、耐受性更好、体内分布更广的第三代硝基咪唑类衍生物。

在对奥硝唑的进一步研究中，人们发现，奥硝唑使用后，会产生一定程度的中枢毒性，而其单一的左旋对映体中枢毒性要远远低于其消旋体，这为奥硝唑的研究指引了一个新的方向。

磷酸左奥硝唑酯二钠为左旋奥硝唑的前体药物，给药后在体内磷脂酶作用下可降解为左旋奥硝唑发挥药效。专利CN100451023C中提到了一种左奥硝唑磷酸脂及其制备方法和用途。专利CN101177433中提及了一种左奥硝唑磷酸二钠五水合物及其制备方法和用途。专利CN107151257中提及了一种磷酸左奥硝唑酯二钠六水合物晶型及其制备方法。

在进一步的研究中，我们需要得到更稳定的水合物晶型。

发明内容

针对现有技术的空白，本发明提供一种新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物、制剂及其用途，目的是开发出一种新的具有稳定空间结构的奥硝唑晶型，为奥硝唑药物的研究和开发提供支持。

本发明的新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物，具有稳定空间结构，具体结构如下：

其中n为7。

本发明的新的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的结构说明书附图1所示结构，各单胞聚集形成如说明书附图2所示空间结构。

该水合物单晶试验数据如下：

该试验数据仅为描述本品试验时的一种特征。其数据可以根据测定条件的不同有少许变异，应仍理解为本专利保护的范涛。

本发明所述的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物可拥于敏感的原生物和抗氧菌感染的治疗。一般来说，在含有磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的药物组合物中，磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的含量为50～2000mg，其中每制剂单位含磷酸左奥硝唑酯二钠水合物100～1000mg。

本发明所述的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的药物组合物可以以单位计量给药，给药途径为胃肠道给药，包括口服给药、静脉给药、皮下给药、腔道给药等。

本发明所述的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物的药物组合物包括片剂、冻干、水针、粉针、注射液等临床上可接受的药物制剂。

与现有技术相比，本发明的磷酸左奥硝唑酯二钠水合物具有稳定的空间结构，与该化合物的其他水合物晶型比较，其稳定性更好，能够长时间保证质量不变，有效地延长了产品的保质期。

附图说明

图1为本发明化合物磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物单晶结构中的不对称单元示意图；

图2为本发明的化合物磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物单晶的单胞结构示意图。

具体实施方式

实施例1

磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物的制备过程如下：