[发明专利]用于治疗帕金森病的药物组合物及其制备方法

说明书

本方案公开了帕金森病的治疗药物领域的一种用于治疗帕金森病的药物组合物，按重量份数计，其活性成分由5～20份的阿司匹林和10～40份左旋多巴组成。发明采用阿司匹林联合左旋多巴来预防和治疗帕金森病，在左旋多巴可减轻震颤麻痹的症状、改善肌张力的同时，发挥药物的协同作用，保护多巴胺神经元，使得该治疗方案不仅对帕金森病的治疗效果确切，同时显著降低了帕金森治疗过程中因药物导致的副作用。

技术领域

本发明涉及帕金森病的治疗药物领域，具体涉及一种用于治疗帕金森病的药物组合物及其制备方法。

背景技术

帕金森病(Parkinson's disease，PD)是以中脑黑质致密部和纹状体多巴胺能神经元进行性丢失、变性和死亡为主要病理特征的一种神经系统退行性疾病，多发于中老年。其典型的临床表现为静止性震颤、肌强直、运动迟缓、姿态不稳等。PD是仅次于阿尔兹海默病造成中老年人神经变性的杀手，给社会和家庭带来沉重的负担。目前PD发病机制不明确，治疗现状因疗效不佳或副作用明显受限制，因此寻找有效的治疗方案，缓解PD患者的痛苦，具有重要的临床意义。

左旋多巴(Levodopa，L-DOPA)目前仍是PD治疗药物中的金标准，左旋多巴是多巴胺(DA)的代谢前体，本身无药理活性，可以通过血脑屏障，进入基底节后经脱羧而成多巴胺，起着补充多巴胺神经递质缺乏的作用。左旋多巴能够有效改善运动不能和僵直状态，临床常用复方左旋多巴或左旋多巴与其他辅助药物联合治疗。PD患者虽可通过左旋多巴使临床运动症状暂时减轻，但是不能改变该病进展过程。更重要的是在应用左旋多巴治疗2～5年后，会出现副作用，即超过50％以上的患者开始体验到药效的波动性。每次服药后症状改善持续的时间愈来愈短，附加出现的动作困难的多动现象，使病人经常在严重的动作缺失与无法控制的多动状态之间来回摆动，这种症状称为异动症，严重影响了PD患者的生活质量和治疗效果。

帕金森病的发病机制尚未明确，神经炎症假说受到了越来越多研究者的关注。阿司匹林(Aspirin，ASA)是一种经典的非甾体抗炎药(NSAID)，临床上常用于解热镇痛、抗炎，抗血小板聚集等。临床研究发现阿司匹林对炎症级联发挥作用，不可逆地抑制环氧化酶(COX)的活性，抑制前列腺素(PG)和血栓烷(TXA2)的产生。这些抗炎和抗血小板聚集的药理作用对动脉粥样硬化、心脏病、中风以及降低一些癌症的风险具有积极作用。最新研究还发现阿司匹林对神经保护有积极的作用，ASA在人神经母细胞瘤细胞(SH-Y5Y)中通过抑制NF-kB、pERK1/2、COX-2等炎症因子的表达，提高PPARs(过氧化物酶体增殖剂激活受体)活性和神经营养因子的增加。因而，迫切需要从经典药物中，通过新的实验手段和方法，为PD寻找更好的治疗方法，提高临床疗效。

发明内容

本发明的目的是，针对目前缺乏帕金森病安全有效的治疗药物或方案，提供一种新的治疗帕金森病的药物，在改善帕金森病的临床症状同时，又能缓解因长期服用左旋多巴导致的副作用。

本方案中的用于治疗帕金森病的药物组合物，按重量份数计，其活性成分由5～20份的阿司匹林和10～40份左旋多巴组成。

本发明从整体实验角度，通过蛋白免疫印迹和转棒实验验证阿司匹林联合左旋多巴能够保护多巴胺能神经元，改善运动功能。通过AIM评分，验证联合给药可以延缓或治疗长期服用左旋多巴导致的异动症，从而证明阿司匹林联合左旋多巴对帕金森病具有治疗作用，并能减少副作用的产生。

本发明采用阿司匹林联合左旋多巴来预防和治疗帕金森病，在左旋多巴可减轻震颤麻痹的症状、改善肌张力的同时，发挥药物的协同作用，保护多巴胺神经元，使得该治疗方案不仅对帕金森病的治疗效果确切，同时显著降低了帕金森治疗过程中因药物导致的副作用。

进一步，所述左旋多巴的重量份数为20～30份。

进一步，用于治疗帕金森病的药物组合物，按重量份数计，其活性成分由10份的阿司匹林和25份左旋多巴组成。